Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

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M1837 MK-2206 2HCl MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
M3068 TIC10 TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。
M5167 Calpeptin Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育,从而干扰海马功能。
M1823 Perifosine Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。
M2303 Capivasertib (AZD5363) Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
M5153 SC79 SC79是一种特异性的Akt激活剂,具有血脑屏障渗透性,能够特异性结合Akt的PH结构域,激活胞质中的Akt,并抑制Akt膜转位。在多种细胞系(如HEK293、HeLa、HL60、NB4和HsSulton)中,SC79能够显著增强Akt在Thr308和Ser473位点的磷酸化并激活Akt。SC79还具有凋亡抑制活性,它通过上调FLIPL/S的表达来抑制caspase-8的激活,从而发挥抗凋亡作用。
M22523 Recilisib sodium Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M4988 AKT inhibitor VIII Akt Inhibitor VIII是一种细胞渗透性喹恶aline化合物,已被证明可以有效、选择性、变结构和可逆地抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性(IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 μM;分别)。
M2853 Miltefosine Miltefosine(米替福新)作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,具有口服活性,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
M14833 AKT Kinase Inhibitor AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
M14831 A-674563 hydrochloride A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。
M14830 A-443654 A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1,Akt2,和 Akt3,Ki 值均为 160 pM。
M14677 CTX-0294885 CTX-0294885是一种新型二苯胺嘧啶化合物,体外对广泛激酶有抑制活性,继而被开发为琼脂糖凝胶激酶检测试剂。
M11229 Miransertib hydrochloride Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
M11228 BAY1125976 BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
M11038 Crosstide Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
M11014 Recilisib Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M9945 Loureirin A Loureirin A是一种从龙血树中分离到的黄酮类物质,能够降低Akt的磷酸化。
M9592 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 8-姜酚是生姜中主要有效成分之一,有多种生物活性和药理作用。TF-3对Dnmt3a和Dnmt3b有很强的抑制作用。
M9024 Afuresertib hydrochloride Afuresertib hydrochloride (别名GSK2110183) 是一种口服生物可利用的,有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
M8909 Miransertib Miransertib(ARQ 092)是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。
M6661 Deguelin Deguelin(鱼藤素)是一种从植物中提取的天然产物,能够抑制多种信号通路,包括PI3K/Akt、IKK/NF-κB、MAPK/mTOR/survivin等。Deguelin还能下调EGFR和c-Met的表达,进而抑制细胞增殖相关的信号通路。Deguelin还能结合热休克蛋白90(Hsp90)的ATP口袋,抑制多种Hsp 90的功能。
M6044 Uprosertib (GSK2141795) Uprosertib (GSK2141795)是一种Akt抑制剂,对Akt1,Akt2和Akt3的IC50分别为180 nM,328 nM和38 nM。
M5324 GDC-0068 dihydrochloride GDC-0068(RG 7440)二盐酸盐是pan-Akt选择性抑制剂,对Akt1/2/3的IC50值分别为5 nM/18 nM/8 nM,对PKA基本无抑制性。
M5308 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183,LAE002) 是一种有效的,口服生物可利用的ATP竞争性 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。
M4806 AT-13148 AT-13148是一种口服的、atp竞争性的多agc激酶抑制剂,具有强大的药效学和抗肿瘤活性,与其他AKT抑制剂相比具有不同的作用机制。
M4659 Pinoresinol diglucoside Pinoresinol Diglucoside(松脂醇二葡萄糖苷)是从杜仲和其他植物物种中分离的主要木脂素,可以降低活性氧(ROS),乳酸脱氢酶(LDH)和CK-MB的水平,抑制细胞凋亡。Pinoresinol Diglucoside在体内和体外均可抑制AKT/mTOR/NF-kB信号通路的激活。
M4517 Proanthocyanidins Proanthocyanidins(原花青素)是一种存在于山葡萄(Vitis amurensis)和蒲桃(Syzygium grande)中的天然产物,可通过激活PI3K/Akt通路抑制髓核(NP)细胞的凋亡和衰老。
M4406 Phellodendrine Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱,是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化,抗炎作用。








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