Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

目录号	产品名称	产品简介
M1837	MK-2206 2HCl	MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
M3068	TIC10	TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。
M5167	Calpeptin	Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育，从而干扰海马功能。
M1823	Perifosine	Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。
M2303	Capivasertib (AZD5363)	Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创（first-in-class）的，口服有效的pan-AKT抑制剂，针对全部3种AKT异构体（AKT1/2/3）具有强效抑制作用，IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
M5153	SC79	SC79是一种特异性的，能透过血脑屏障的 Akt 激动剂，可以激活胞质中 Akt，也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
M22523	Recilisib sodium	Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M9592	Theaflavin 3,3'-digallate	Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 8-姜酚是生姜中主要有效成分之一，有多种生物活性和药理作用。TF-3对Dnmt3a和Dnmt3b有很强的抑制作用。
M9024	Afuresertib hydrochloride	Afuresertib hydrochloride (别名GSK2110183) 是一种口服生物可利用的，有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
M8909	Miransertib	Miransertib（ARQ 092）是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。
M6661	Deguelin	Deguelin is a anticancer and antiviral agent; chemopreventive and pro-apoptotic.
M6044	Uprosertib (GSK2141795)	Uprosertib (GSK2141795)是一种Akt抑制剂，对Akt1，Akt2和Akt3的IC50分别为180 nM，328 nM和38 nM。
M5324	GDC-0068 dihydrochloride	GDC-0068(RG 7440)二盐酸盐是pan-Akt选择性抑制剂，对Akt1/2/3的IC50值分别为5 nM/18 nM/8 nM，对PKA基本无抑制性。
M5308	Afuresertib	Afuresertib (GSK2110183，LAE002) 是一种有效的，口服生物可利用的ATP竞争性 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。
M4988	AKT inhibitor VIII	Akt Inhibitor VIII是一种细胞渗透性喹恶aline化合物，已被证明可以有效、选择性、变结构和可逆地抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性(IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 μM;分别)。
M4806	AT-13148	AT-13148是一种口服的、atp竞争性的多agc激酶抑制剂，具有强大的药效学和抗肿瘤活性，与其他AKT抑制剂相比具有不同的作用机制。
M4659	Pinoresinol diglucoside	Pinoresinol Diglucoside(松脂醇二葡萄糖苷)是从杜仲和其他植物物种中分离的主要木脂素，可以降低活性氧（ROS），乳酸脱氢酶（LDH）和CK-MB的水平，抑制细胞凋亡。Pinoresinol Diglucoside在体内和体外均可抑制AKT/mTOR/NF-kB信号通路的激活。
M4517	Proanthocyanidins	Proanthocyanidins（原花青素）是一种存在于山葡萄（Vitis amurensis）和蒲桃（Syzygium grande）中的天然产物，可通过激活PI3K/Akt通路抑制髓核（NP）细胞的凋亡和衰老。
M4406	Phellodendrine	Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱，是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化，抗炎作用。
M4382	Artemisinine	Artemisinin (Qinghaosu，青蒿素) 是一种倍半萜烯内酯，是从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的化合物，可用于疟疾的相关研究。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
M4364	Polyphyllin-VII	Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。
M4299	Pachymic-acid	茯苓酸
M3926	Cynaroside	Cynaroside（木犀草苷）是一种黄酮类化合物，具有抗细菌、抗真菌和抗癌活性，Cynaroside可通过减少铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的生物膜形成，发挥抗菌作用。也可通过降低AKT、mTOR和P70S6K的磷酸化水平来阻断MET/AKT/mTOR轴，发挥其抗癌作用。Cynaroside可以抑制活性氧(ROS)的产生，从而减轻过氧化氢(H2O2)对线粒体膜电位的损伤，以及消除由H2O2引发的c-Jun N-末端激酶(JNK)和p53蛋白表达的上调。Cynaroside还可增强抗凋亡蛋白Bcl-2的表达䲧畺Ỵ畻��㧀畹羹皽
M3402	CCT128930	CCT128930是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的Akt2抑制剂，IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
M3377	Honokiol	Honokiol和厚朴酚是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。
M3220	Triciribine phosphate	Triciribine phosphate是Triciribine(TCN)的活性代谢物，是一种有效的Akt抑制剂，IC50为130 nM，作用于完整细胞，抑制Akt磷酸化，作用于缺乏腺苷激酶的细胞活性更高。
M2853	Miltefosine	Miltefosine（米替福新）作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，具有口服活性，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。

信号通路

产品类型

Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们