GDC-0068(RG 7440)二盐酸盐是pan-Akt选择性抑制剂，对Akt1/2/3的IC50值分别为5 nM/18 nM/8 nM，对PKA基本无抑制性。
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别名：Ipatasertib dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
In vitro: Testing against a broad panel of 230 kinases, GDC-0068 only inhibits 3 kinases by >70% at 1 μM concentration (PRKG1α, PRKG1β, and p70S6K, with IC50 of 98 nM, 69 nM, and 860 nM, respectively). GDC-0068 displays >100-fold selectivity for Akt over PKA with IC50 of 3.1 μM. In LNCaP, PC3 and BT474M1 cells, GDC-0068 treatment inhibits the phosphorylation of the Akt substrate, PRAS40 with IC50 of 157 nM, 197 nM, and 208 nM, respectively. Furthermore, GDC-0068 selectively inhibits cell cycle progression and viability of cancer cell lines driven by Akt signaling, including those with defects in the tumor suppressor PTEN, oncogenic mutations in PIK3CA, and amplification of HER2, with strongest effects in HER2+ and Luminal subtypes. In vivo: Oral administration of GDC-0068 in PC3 prostate tumor xenografts model induces down-regulation of p-PRAS40. In BT474-Tr xenografts, GDC-0068 treatment reduces pS6 and peIF4G levels, re-localizes FOXO3a to nucleus, and induces feedback upregulation of HER3 and pERK. Administration of GDC-0068 exhibits potent antitumor efficacy in multiple xenograft tumor models, including the PTEN-deficient prostate cancer models LNCaP and PC3, the PIK3CA H1047R mutant breast cancer model KPL-4, and MCF7-neo/HER2 tumor model.
| 分子量 | 530.92 |
| 分子式 | C24H34Cl3N5O2 |
| CAS号 | 1396257-94-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8835 mL | 9.4176 mL | 18.8352 mL |
| 5 mM | 0.3767 mL | 1.8835 mL | 3.767 mL |
| 10 mM | 0.1884 mL | 0.9418 mL | 1.8835 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Akt产品 |
|---|
| LY2780301
LY2780301是一种口服AKT/RSK的双靶点抑制剂，可与 Akt 结合并抑制其活性，从而抑制 PI3K/Akt 信号通路，进而抑制细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
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Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。 |
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Adropin (34-76)(人，小鼠，大鼠) 调节骨骼肌中的燃料选择偏好。 |
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Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。 |
| TAT-TCL1-Akt-in
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。 |
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