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Uprosertib (GSK2141795) 优普色替;乌洛舍替

目录号 M6044 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Uprosertib (GSK2141795)是一种Akt抑制剂,对Akt1,Akt2和Akt3的IC50分别为180 nM,328 nM和38 nM。

Uprosertib (GSK2141795)结构式

别名:GSK795; Uprosertib

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 900 中国库存现货
5mg ¥ 810 中国库存现货
10mg ¥ 1440 中国库存现货
25mg ¥ 2700 中国库存现货
50mg ¥ 5085 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Uprosertib (GSK2141795) 是一种Akt抑制剂,对Akt1,Akt2和Akt3的IC50分别为180 nM,328 nM和38 nM。

化学性质
分子量 429.25
分子式 C18H16Cl2F2N4O2
CAS号 1047634-65-0
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3296 mL 11.6482 mL 23.2964 mL
5 mM 0.4659 mL 2.3296 mL 4.6593 mL
10 mM 0.233 mL 1.1648 mL 2.3296 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cheraghchi-Bashi A, et al. Oncotarget. A putative biomarker signature for clinically effective AKT inhibition: correlation of in vitro, in vivo and clinical data identifies the importance of modulation of the mTORC1 pathway.

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