A-674563 hydrochloride
A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。
CAS No.：2070009-66-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 394.9 |
| 分子式 | C22H23ClN4O |
| CAS号 | 2070009-66-2 |
| 溶解性 | Water 60 mg/mL DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。A563 (0-10 μM) 显著降低STS细胞中GSK3和MDM2的磷酸化。A563 对所有 STS 细胞系均显示出抑制作用，48 小时时的 IC50 值范围为 0.22 μM (SW684) 至 0.35 μM (SKLMS1)。A563 在 STS 细胞中诱导 G2 细胞周期停滞和细胞凋亡。A563 (1 μM/12 小时) 不依赖于 p53上调 GADD45A 的表达。A-674563 (10-1000 nM) 在培养的人黑色素瘤细胞中具有抗增殖和细胞毒性，可诱导黑色素瘤细胞凋亡，被 caspase 抑制剂抑制，并通过 Akt 依赖性和非依赖性机制抑制黑色素瘤细胞。
A-674563 (20、100 mg/kg) 在口服葡萄糖耐量试验中增加血浆胰岛素。A-674563 (15，40 mg/kg) 抑制 U937 异种移植物在体内的生长，并提高小鼠存活率。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5323 mL | 12.6614 mL | 25.3229 mL |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5323 mL | 5.0646 mL |
| 10 mM | 0.2532 mL | 1.2661 mL | 2.5323 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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