AT-13148是一种口服的、atp竞争性的多agc激酶抑制剂，具有强大的药效学和抗肿瘤活性，与其他AKT抑制剂相比具有不同的作用机制。
在具有临床相关基因缺陷的肿瘤细胞中，AT13148可显著阻断AKT、p70S6K、PKA、ROCK和SGK底物磷酸化，并以浓度和时间依赖的方式诱导细胞凋亡。在her2阳性、pik3ca突变的BT474乳腺癌、pten缺失的PC3人前列腺癌和pten缺失的med - sa子宫肿瘤异种移植中显示了抗肿瘤疗效。据报道，用AT13148诱导丝氨酸473位点的AKT磷酸化并不是治疗相关的再激活步骤。AT13148主要作用于凋亡基因，而AKT选择性抑制剂CCT128930调节细胞周期基因。
| 分子量 | 313.78 |
| 分子式 | C17H16ClN3O |
| CAS号 | 1056901-62-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1869 mL | 15.9347 mL | 31.8695 mL |
| 5 mM | 0.6374 mL | 3.1869 mL | 6.3739 mL |
| 10 mM | 0.3187 mL | 1.5935 mL | 3.1869 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Akt产品 |
|---|
| LY2780301
LY2780301是一种口服AKT/RSK的双靶点抑制剂，可与 Akt 结合并抑制其活性，从而抑制 PI3K/Akt 信号通路，进而抑制细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
| Akt/SKG Substrate Peptide
Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。 |
| Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
Adropin (34-76)(人，小鼠，大鼠) 调节骨骼肌中的燃料选择偏好。 |
| Apoptin-derived peptide
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。 |
| TAT-TCL1-Akt-in
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。 |
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