目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1837 | MK-2206 2HCl | MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。 |
M3068 | TIC10 | TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。 |
M5167 | Calpeptin | Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育,从而干扰海马功能。 |
M1823 | Perifosine | Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。 |
M2303 | Capivasertib (AZD5363) | Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。 |
M5153 | SC79 | SC79是一种特异性的,能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可以激活胞质中 Akt,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。 |
M22523 | Recilisib sodium | Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 |
M28281 | KP372-1 | KP372-1是一种 Akt 抑制剂,能抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。KP372-1 也是一种 NQO1 氧化还原循环剂,通过产生活性氧 (ROS) 来引起 DNA 损伤 (包括 DNA 断裂)。KP372-1 能有效降低体内肿瘤生长,可用于癌症的研究 (如头颈部鳞状细胞癌和胰腺癌)。 |
M28046 | MKC-1 | MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M27712 | Uprosertib hydrochloride | Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。 |
M27711 | GSK2110183 analog 1 | GSK2110183 analog 1 是 GSK2110183 的结构类似物。 |
M27611 | PF-AKT400 | PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。 |
M22521 | ZINC00640089 | ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。 |
M21373 | TAS-117 | TAS-117 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
M21054 | NTQ1062 | NTQ1062是一种正在开发的用于癌症的口服ATP竞争性Akt抑制剂。 |
M20592 | TIC10 Analogue | TIC10 Analogue is an analogue of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2. |
M20376 | WAY-277364 | WAY-277364 is a Allosteric Akt inhibitor. |
M20300 | WAY-603392 | WAY-603392 is a AKT(PKB) phosphorylation inhibitor |
M18173 | 3,4,5-Tricaffeoylquinic acid | 3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。 |
M14832 | AKT-IN-1 | AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。 |
M14831 | A-674563 hydrochloride | A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。 |
M11038 | Crosstide | Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。 |
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