M1837
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MK-2206 2HCl |
MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。 |
| M3068
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TIC10 |
TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。 |
| M5167
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Calpeptin |
Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育，从而干扰海马功能。 |
| M1823
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Perifosine |
Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。 |
| M2303
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Capivasertib (AZD5363) |
Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创（first-in-class）的，口服有效的pan-AKT抑制剂，针对全部3种AKT异构体（AKT1/2/3）具有强效抑制作用，IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。 |
| M5153
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SC79 |
SC79是一种特异性的，能透过血脑屏障的 Akt 激动剂，可以激活胞质中 Akt，也是一种Akt-PH域易位抑制剂。 |
| M22523
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Recilisib sodium |
Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 |
| M4988
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AKT inhibitor VIII |
Akt Inhibitor VIII是一种细胞渗透性喹恶aline化合物，已被证明可以有效、选择性、变结构和可逆地抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性(IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 μM;分别)。 |
| M43366
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AKT-IN-14 free base |
AKT-IN-14 free base 是一种有效的 AKT 抑制剂，作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。 |
| M39835
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Kihadanin B |
Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素，可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。 |
| M31261
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Akt1&PKA-IN-1 |
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。 |
| M30829
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Akt1/Akt2-IN-1 |
Akt1/Akt2-IN-1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂，抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。 |
| M30367
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Akt1/Akt2-IN-2 |
Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂，靶向 Akt1/Akt2 (IC50=138 nM，212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性，并抑制了一些肿瘤细胞的活力。 |
| M29837
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Akt3 degrader 1 |
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。 |
| M29563
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MS143 |
MS143 是一种有效的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC50=46 nM，GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。 |
| M29160
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GSK2110183 analog 1 hydrochloride |
GSK2110183 analog 1 hydrochloride 是 GSK2110183 的结构类似物。 |
| M28416
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AKT-IN-6 |
AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3， IC50值分别 < 500nM。 |
| M28378
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Vevorisertib |
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。 |
| M28377
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Vevorisertib trihydrochloride |
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 |
| M28281
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KP372-1 |
KP372-1是一种 Akt 抑制剂，能抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。KP372-1 也是一种 NQO1 氧化还原循环剂，通过产生活性氧 (ROS) 来引起 DNA 损伤 (包括 DNA 断裂)。KP372-1 能有效降低体内肿瘤生长，可用于癌症的研究 (如头颈部鳞状细胞癌和胰腺癌)。 |
| M28046
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MKC-1 |
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M27712
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Uprosertib hydrochloride |
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。 |
| M27711
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GSK2110183 analog 1 |
GSK2110183 analog 1 是 GSK2110183 的结构类似物。 |
| M27611
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PF-AKT400 |
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。 |
| M21373
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TAS-117 |
TAS-117 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
| M20592
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TIC10 Analogue |
TIC10 Analogue is an analogue of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2. |
| M20376
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WAY-277364 |
WAY-277364 is a Allosteric Akt inhibitor. |
| M20300
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WAY-603392 |
WAY-603392 is a AKT(PKB) phosphorylation inhibitor |
