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Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

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M1837 MK-2206 2HCl MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
M3068 TIC10 TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。
M5167 Calpeptin Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育,从而干扰海马功能。
M1823 Perifosine Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。
M2303 Capivasertib (AZD5363) Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
M5153 SC79 SC79是一种特异性的,能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可以激活胞质中 Akt,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
M22523 Recilisib sodium Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M28281 KP372-1  KP372-1是一种 Akt 抑制剂,能抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。KP372-1 也是一种 NQO1 氧化还原循环剂,通过产生活性氧 (ROS) 来引起 DNA 损伤 (包括 DNA 断裂)。KP372-1 能有效降低体内肿瘤生长,可用于癌症的研究 (如头颈部鳞状细胞癌和胰腺癌)。
M28046 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M27712 Uprosertib hydrochloride Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
M27711 GSK2110183 analog 1  GSK2110183 analog 1 是 GSK2110183 的结构类似物。
M27611 PF-AKT400 PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
M22521 ZINC00640089 ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。
M21373 TAS-117 TAS-117 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
M21054 NTQ1062 NTQ1062是一种正在开发的用于癌症的口服ATP竞争性Akt抑制剂。
M20592 TIC10 Analogue TIC10 Analogue is an analogue of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2.
M20376 WAY-277364 WAY-277364 is a Allosteric Akt inhibitor.
M20300 WAY-603392 WAY-603392 is a AKT(PKB) phosphorylation inhibitor
M18173 3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。
M14832 AKT-IN-1 AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。
M14831 A-674563 hydrochloride A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。
M11038 Crosstide Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。









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