Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育,从而干扰海马功能。
Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin在凝血酶,离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。Calpeptin通过在分化的PC12细胞中抑制钙蛋白酶活性,促进神经突延长。Calpeptin在大鼠视网膜神经节细胞中,能减弱细胞凋亡,维持正常的全细胞膜电位,从而提供功能性神经保护作用。
Arthritis Res Ther. 2020 May 11;22(1):110.
Increased serum calpain activity is associated with HMGB1 levels in systemic sclerosis
分子量 | 362.46 |
分子式 | C20H30N2O4 |
CAS号 | 117591-20-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7589 mL | 13.7946 mL | 27.5893 mL |
5 mM | 0.5518 mL | 2.7589 mL | 5.5179 mL |
10 mM | 0.2759 mL | 1.3795 mL | 2.7589 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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LY2780301
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