TIC10 别名：ONC-201; Dordaviprone
目录号 M3068
TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。
CAS No.：1616632-77-9
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 386.49 |
| 分子式 | C24H26N4O |
| CAS号 | 1616632-77-9 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 12 mg/mL (Need warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡，但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞，不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5874 mL | 12.9369 mL | 25.8739 mL |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5874 mL | 5.1748 mL |
| 10 mM | 0.2587 mL | 1.2937 mL | 2.5874 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCT116 cells |
| 方法 | Ability of TIC10 (5 μM) or TRAIL (25 ng/ml) to reduce cell viability in HCT116 cells after a 1-hour preincubation at the indicated temperatures (72 hours, n = 3). |
| 浓度 | 5 μM |
| 处理时间 | - |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 雌性无胸腺 nu/nu 小鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 25, 50, 100 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射/口服 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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