TIC10

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TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。

别名：ONC-201; Dordaviprone

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 600	中国库存现货
10mg	¥ 780	中国库存现货
25mg	¥ 1320	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53^−/−细胞发生细胞死亡，但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞，不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。

使用AbMole产品发表的文献

Carcinogenesis. 2019 May 29.

Extracellular Vesicles-Derived OncomiRs Mediate Communication between Cancer Cells and Cancer-Associated Hepatic Stellate Cells in Hepatocellular Carcinoma Microenvironment.

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Med (2017). Figure 1. TIC10
	方法	western blotting
	细胞系/动物模型	MPM cell lines
	浓度	50 or 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μmol/L
	处理时间	48 h
	实验结果	In contrast, the expression and phosphorylation levels of PI3K/p85, which negatively regulates the catalytic activity of p110α, were negligible in the MPM cell lines except for NCI-H28, whereas only total PI3K/p85 was detected in normal mesothelial cell line MeT-5A

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT116 cells
方法	Ability of TIC10 (5 μM) or TRAIL (25 ng/ml) to reduce cell viability in HCT116 cells after a 1-hour preincubation at the indicated temperatures (72 hours, n = 3).
浓度	5 μM
处理时间	-

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female athymic nu/nu mice
配制	DMSO
剂量	25, 50, 100 mg/kg
给药处理	Intraperitoneal/oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	386.49
分子式	C24H26N4O
CAS号	1616632-77-9
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 12 mg/mL (Need warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5874 mL	12.9369 mL	25.8739 mL
5 mM	0.5175 mL	2.5874 mL	5.1748 mL
10 mM	0.2587 mL	1.2937 mL	2.5874 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Allen JE, et al. Sci Transl Med. Dual inactivation of Akt and ERK by TIC10 signals Foxo3a nuclear translocation, TRAIL gene induction, and potent antitumor effects.

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