SC79是一种特异性的,能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可以激活胞质中 Akt,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
SC79是一种特异性的,能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可以激活胞质中 Akt,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。SC79抑制PHAKTM-GFP血浆膜转位,并增强三个Akt亚型在HEK293,HeLa,HL60,NB4,和HsSulton (B 细胞)细胞中的磷酸化。SC79 在 Thr308 和 S473 位点增强 Akt 磷酸化。SC79降低神经兴奋毒性,并防止中风诱导的神经元死亡。SC79恢复BRAT1敲除细胞的增殖,并减少MitoSox阳性细胞线粒体中超氧化物的产生。
SC79 (0.04 mg/g, i.p.) 在永久性局部脑缺血小鼠模型中,能够使细胞质中Akt活化,并重现Akt信号的初级细胞功能,从而增加神经元的存活。
Antioxidants (Basel). 2023 Feb 9;12(2):434.
J Ethnopharmacol. 2022 Nov 15;298:115637.
体外实验* | |
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细胞系 | HsSulton and NB4 cells |
方法 | HsSulton or NB4 cells (2.5 × 105) are plated in a 24-well plate in 500 μL of phenol red-free RPMI medium supplemented with 10% FBS. After incubation for 24 hours, each compound (8 µg/mL) is added and cultured for overnight (16–20 h). Fifty microliters of MTT solution (5 mg/mL in PBS) are added to each well. Following 2 hrs incubation, the purple formazan crystals are dissolved by directly adding in 500 μL of isopropanol with 0.1 M HCl to each well. After clearing the cell debris by centrifugation, the absorbance is measured at a wavelength of 570 nm. |
浓度 | 8 μg/mL |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Permanent focal cerebral ischemia mouse model |
配制 | - |
剂量 | 0.04 mg/g |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 364.78 |
分子式 | C17H17ClN2O5 |
CAS号 | 305834-79-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7414 mL | 13.7069 mL | 27.4138 mL |
5 mM | 0.5483 mL | 2.7414 mL | 5.4828 mL |
10 mM | 0.2741 mL | 1.3707 mL | 2.7414 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Akt产品 |
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LY2780301
LY2780301是一种口服AKT/RSK的双靶点抑制剂,可与 Akt 结合并抑制其活性,从而抑制 PI3K/Akt 信号通路,进而抑制细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
Akt/SKG Substrate Peptide
Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽,不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。 |
Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
Adropin (34-76)(人,小鼠,大鼠) 调节骨骼肌中的燃料选择偏好。 |
Apoptin-derived peptide
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。 |
TAT-TCL1-Akt-in
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。 |
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