Afuresertib hydrochloride 别名：GSK2110183B; LAE002 HCl; 阿呋塞替尼
目录号 M9024
Afuresertib hydrochloride (别名GSK2110183) 是一种口服生物可利用的，有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
CAS No.：1047645-82-8
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 463.78 |
| 分子式 | C18H18Cl3FN4OS |
| CAS号 | 1047645-82-8 |
| 中文名称 | 阿呋塞替尼 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Afuresertib HCl结合并抑制Akt的活性，从而抑制PI3K/Akt信号传导途径和肿瘤细胞增殖以及诱导肿瘤细胞凋亡。Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤（MPM）细胞具有良好的肿瘤抑制作用。Afuresertib显着增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G 1期停滞。Afuresertib显着增强顺铂诱导的细胞毒性。Afuresertib调节表达E2F1和MYC，与成纤维细胞核心血清反应有关。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1562 mL | 10.781 mL | 21.5619 mL |
| 5 mM | 0.4312 mL | 2.1562 mL | 4.3124 mL |
| 10 mM | 0.2156 mL | 1.0781 mL | 2.1562 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MPM cells |
| 方法 | MPM cells are seeded in 96-well plates (cell density, 2.5×103 cells/well) and are incubated for 24 h at 37°C. Next, the cells are incubated in a medium containing indicated concentrations of Akt inhibitors (e.g., Afuresertib ; 50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM) for 72 h. Next, MTT solution is added to each well, and the cells are incubated for 4 h. Finally, the cells are incubated overnight with lysis buffer (10% SDS in 0.01 mol/L hydrogen chloride). Absorbance is measured at 550 nm using SpectraMAX M5 spectrophotometer. |
| 浓度 | 50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
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