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A-443654

目录号 M14830 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1,Akt2,和 Akt3,Ki 值均为 160 pM。

A-443654结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3630 4-6天货期
10mg ¥ 6490 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1,Akt2,和 Akt3,Ki 值均为 160 pM。

化学性质
分子量 397.47
CAS号 552325-16-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5159 mL 12.5796 mL 25.1591 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5159 mL 5.0318 mL
10 mM 0.2516 mL 1.258 mL 2.5159 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mandi Gandelman, et al. The AKT modulator A-443654 reduces α-synuclein expression and normalizes ER stress and autophagy

[2] Gi Uk Jeong, et al. Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression

[3] Marina Glvez-Peralta, et al. Context-dependent antagonism between Akt inhibitors and topoisomerase poisons

[4] Xuesong Liu, et al. Akt inhibitor a-443654 interferes with mitotic progression by regulating aurora a kinase expression

[5] E K-H Han, et al. Akt inhibitor A-443654 induces rapid Akt Ser-473 phosphorylation independent of mTORC1 inhibition

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