GSK461364 别名：GSK461364A
目录号 M1719
GSK461364抑制纯化的Plk1，Ki为2 nM，比作用于Plk2/3选择性高1000倍。
CAS No.：929095-18-1
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 543.6 |
| 分子式 | C27H28F3N5O2S |
| CAS号 | 929095-18-1 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GSK461364抑制纯化的Plk1，Ki为2 nM，比作用于Plk2/3选择性高1000倍。GSK461364作用于非细胞分裂细胞，从多起点抑制癌细胞系增殖。 野生型p53的RNA沉默提高GSK461364的抗增殖活性。许多癌症疗法对p53野生型患者更有效, p53缺陷肿瘤对GSK461364的高度敏感性可提供治疗肿瘤的机会。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8396 mL | 9.1979 mL | 18.3959 mL |
| 5 mM | 0.3679 mL | 1.8396 mL | 3.6792 mL |
| 10 mM | 0.184 mL | 0.9198 mL | 1.8396 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-MB-231, A549, and PC3 cell line |
| 方法 | Cell lines were obtained from American Type Culture Collection and grown in the recommended media at 37°C, 5% CO2 in a humidified incubator. Cells were plated in triplicate 96-well microtiter plates at 1,000 cells per well in culture media. GSK461364A dissolved in DMSO or negative control (0.1% DMSO) were added the following day, and one plate was harvested with 50 μL of CellTiter-Glo (Promega) for a time 0 (T = 0) measurement. Remaining duplicate cell plates were typically incubated for 72 h. Cells were then lysed with 50 μL CellTiter-Glo, and chemiluminescent signal was read on the Wallac EnVision 2100 plate reader. All data were normalized to signal at time of compound addition (T = 0). Curves were analyzed using the XLfit (IDBS Ltd.) curve-fitting tool for Microsoft Excel to determine the gI50 (concentration of 50% growth inhibition relative to T = 0 and Ymax values), the gI-maximum (concentration giving maximum growth inhibition), and the Ymin (bottom of the four-parameter curve at gI-maximum). |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | mice bearing Colo205 tumor xenograft model |
| 配制 | 4% DMA/Cremaphore (50:50), pH 5.6 |
| 剂量 | every 2 d (q2dx6, q2dx12) or every 4 d (q4dx3) at nominal dose levels of 25, 50, and 100 mg/kg/dose |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
