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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2860
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MLN0905 | MLN0905 | PLK |
| PLK1 Inhibitor | |||
| MLN0905是一种具有口服活性的，有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。可用于肿瘤的相关研究。 | |||
| M41580 | PLK1-IN-6 | PLK1-IN-6 | PLK |
| PLK1-IN-6 是一种有效和选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 0.45 nM。 | |||
| M41581 | PLK1-IN-5 | PLK1-IN-5 | PLK |
| PLK1-IN-5 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC50 < 500 nM。 | |||
M1672
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BI 2536 | BI 2536 | PLK |
| BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。 | |||
| M1678
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BI 6727 | BI 6727 | PLK |
| Volasertib | |||
| Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1719
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GSK461364 | GSK461364 | PLK |
| GSK461364A | |||
| GSK461364抑制纯化的Plk1，Ki为2 nM，比作用于Plk2/3选择性高1000倍。 | |||
| M1800
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JNJ-7706621 | JNJ-7706621 | CDK |
| JNJ7706621 | |||
| JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 | |||
| M1877
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ZM447439 | ZM447439 | Aurora Kinase |
| ZM-447439 | |||
| ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 | |||
| M2053
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Wortmannin (KY 12420) | 渥曼青霉素 | PI3K |
| SL-2052; KY-12420 | |||
| Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。 | |||
| M2078
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SAR131675 | SAR131675 | VEGFR/PDGFR |
| CAS#: 1092539-44-0 | |||
| SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。 | |||
| M2211
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Rigosertib sodium | 瑞格色替钠 | PLK |
| ON-01910 sodium; CAS# 592542-60-4 | |||
| Rigosertib (ON-01910) sodium是一种非ATP竞争性的PLK1抑制剂，IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。 | |||
| M2322
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PHA-767491 | PHA-767491 | CDK |
| CAY10572 | |||
| PHA-767491是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 | |||
| M2741
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GW843682X | GW843682X | PLK |
| GW843682 | |||
| GW 843682X是一种PLK抑制剂，作用于PLK1和PLK3时， IC50分别为2.2 nM何9.1 nM。 | |||
| M2983
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Ro3280 | Ro3280 | PLK |
| Ro5203280 | |||
| Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。 | |||
| M3198
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TAK-960 | TAK-960 | PLK |
| TAK-960是一种新型有效的选择性的Plk1抑制剂，IC50为8 nM。 | |||
| M3293
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HMN-214 | HMN-214 | PLK |
| IVX-214 | |||
| HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。 | |||
| M3552
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PHA-680632 | PHA-680632 | Aurora Kinase |
| PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。 | |||
| M6576
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Centrinone | Centrinone | PLK |
| Centrinone是一种高亲和力和选择性的PLK4抑制剂。 | |||
| M6577 | Centrinone B | Centrinone B | PLK |
| Centrinone B是一种高亲和力和选择性的PLK4抑制剂。 | |||
| M7271
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SBE13 hydrochloride | SBE13 hydrochloride | PLK |
| SBE13 HCl | |||
| SBE13 hydrochloride是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM。 | |||
| M7350 | TAK 960 hydrochloride | TAK 960 hydrochloride | PLK |
| TAK 960 hydrochloride是一种强效的，具有口服活性的 PLK1 抑制剂（对 PLK1、PLK2 和 PLK3 的 IC50 值分别为 0.8、16.9 和 50.2 nM）。对 PLK1 的选择性大于 FAK、MLCK 和 FES 的 20 倍，对 282 种其他激酶的活性极低。 | |||
| M7559
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ON1231320 | ON1231320 | PLK |
| GBO-006 | |||
| ON1231320，也称为GBO-006，是一种Polo样激酶2（PLK2）抑制剂。 体外试验表明ON1231320是PLK2的选择性抑制剂，对PLK1，PLK3和PLK4没有抑制活性。 | |||
| M7645 | BTO-1 | BTO-1 | PLK |
| BTO-1是一种polo样激酶(Plk)抑制剂。 | |||
| M8358 | Poloxin | Poloxin | PLK |
| Poloxin 是一种非 ATP 竞争性 Polo-like Kinase 1（Plk1）抑制剂，以 polo-box 结构域为靶标，IC50 值约为 4.8 μM。Poloxin可诱导HeLa细胞中的Plk1错位、染色体连接缺陷、有丝分裂停止和细胞凋亡。 | |||
| M9250
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HMN-176 | HMN-176 | PLK |
| HMN-176能够抑制有丝分裂，干扰plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。 | |||
| M9307
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TC-S 7005 | TC-S 7005 | PLK |
| ABM-9921 | |||
| TC-S 7005 is a potent and selective polo-like kinase 2 (PLK2) inhibitor (IC50 = 4 nM). | |||
| M13718
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Onvansertib | 奥文色替 | PLK |
| PCM-075; NMS-1286937; NMS-P937 | |||
| Onvansertib（PCM-075、NMS-1286937、NMS-P937)是一种首创的（First-in-class）、第三代、口服的、高选择性PLK1抑制剂，能诱导肿瘤细胞停滞于G2/M期并引发凋亡。对多种CRC细胞系的中位IC50=136nM，对HT-29, HCT-116, Colo-205等异种移植物模型有很好抑制作用。 | |||
| M13719
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Rigosertib (free base) | 瑞格色替 | PLK |
| ON-01910 | |||
| Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。 | |||
| M13721 | TAK-960 dihydrochloride | TAK-960 dihydrochloride | PLK |
| TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的抗肿瘤活性。 | |||
| M20605
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CFI-400945 | CFI-400945 | PLK |
| CFI-400945 is an orally active, potent and selective polo-like kinase 4(PLK4) inhibitor with Ki value of 0.26 nM. | |||
| M27875 | CFI-400437 | CFI-400437 | PLK |
| CFI-400437 吲哚醌衍生的、ATP 竞争性的 PLK4 抑制剂 (IC50 值为 0.6 nM)。 | |||
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