TAK-960
目录号 M3198
TAK-960是一种新型有效的选择性的Plk1抑制剂，IC50为8 nM。
CAS No.：1137868-52-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 561.6 |
| 分子式 | C27H34F3N7O3 |
| CAS号 | 1137868-52-0 |
| 溶解性 | DMSO 32 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
TAK-960是一种新型有效的选择性的Plk1抑制剂，IC50为8 nM。TAK-960有效作用于一些肿瘤细胞系，包括表达多耐药蛋白1 (MDR1)的细胞系。用TAK-960处理， 导致G2/M期细胞增多, 使有丝分裂形态学畸变，提高组蛋白H3磷酸化水平。TAK-960抑制多种肿瘤细胞系增殖,平均EC50值为8.4到46.9 nM。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7806 mL | 8.9031 mL | 17.8063 mL |
| 5 mM | 0.3561 mL | 1.7806 mL | 3.5613 mL |
| 10 mM | 0.1781 mL | 0.8903 mL | 1.7806 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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