M1672
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BI 2536 |
BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。 |
M49490
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3MB-PP1 |
3MB-PP1是一种体积庞大的嘌呤类似物，同时也是Polo 样激酶 1 (Plk1)的抑制剂，能通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。此外，3MB-PP1 也能特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂的相关研究。 |
| M31203
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ON1231320 |
ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。 |
| M20605
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CFI-400945 |
CFI-400945 is an orally active, potent and selective polo-like kinase 4(PLK4) inhibitor with Ki value of 0.26 nM. |
| M13719
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Rigosertib (free base) |
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。 |
| M13718
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Onvansertib |
Onvansertib（PCM-075、NMS-1286937、NMS-P937)是一种首创的（First-in-class）、第三代、口服的、高选择性PLK1抑制剂，能诱导肿瘤细胞停滞于G2/M期并引发凋亡。对多种CRC细胞系的中位IC50=136nM，对HT-29, HCT-116, Colo-205等异种移植物模型有很好抑制作用。 |
| M9307
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TC-S 7005 |
TC-S 7005 is a potent and selective polo-like kinase 2 (PLK2) inhibitor (IC50 = 4 nM). |
| M9250
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HMN-176 |
HMN-176能够抑制有丝分裂，干扰plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。 |
| M8519
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Mps1-IN-2 |
Mps1-IN-2 is a potent and selective inhibitor of Mps1 kinase. |
| M7271
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SBE13 hydrochloride |
SBE13 hydrochloride是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM。 |
| M6576
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Centrinone |
Centrinone是一种高亲和力和选择性的PLK4抑制剂。 |
| M3293
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HMN-214 |
HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。 |
| M3198
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TAK-960 |
TAK-960是一种新型有效的选择性的Plk1抑制剂，IC50为8 nM。 |
| M2983
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Ro3280 |
Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。 |
| M2860
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MLN0905 |
MLN0905是一种具有口服活性的，有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。可用于肿瘤的相关研究。 |
| M2741
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GW843682X |
GW 843682X是一种PLK抑制剂，作用于PLK1和PLK3时， IC50分别为2.2 nM何9.1 nM。 |
| M2211
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Rigosertib sodium |
Rigosertib (ON-01910) sodium是一种非ATP竞争性的PLK1抑制剂，IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。 |
| M1719
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GSK461364 |
GSK461364抑制纯化的Plk1，Ki为2 nM，比作用于Plk2/3选择性高1000倍。 |
| M1678
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BI 6727 |
Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。 |
| M58615
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RP-1664 |
RP-1664是一种具有潜在"first-in-class"特性和口服生物利用度的PLK4（Polo样激酶4）选择性抑制剂，可用于研究TRIM37扩增型肿瘤。RP-1664可在细胞和动物层面上通过抑制PLK4进而阻止细胞周期的 S 期中心粒复制。此外，RP-1664 还可以通过激活 p53 介导的有丝分裂监测通路来诱导细胞周期停滞和细胞死亡。 |
