Rigosertib (ON-01910) sodium是一种非ATP竞争性的PLK1抑制剂，IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。
别名：ON-01910 sodium; CAS# 592542-60-4
Rigosertib (ON-01910) sodium是一种非ATP竞争性的PLK1抑制剂，IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性，作用于94种不同肿瘤细胞系，IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。
| 分子量 | 473.47 |
| 分子式 | C21H24NNaO8S |
| CAS号 | 1225497-78-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL Water 50 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1121 mL | 10.5603 mL | 21.1207 mL |
| 5 mM | 0.4224 mL | 2.1121 mL | 4.2241 mL |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.056 mL | 2.1121 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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