目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1672 | BI 2536 | BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。 |
M49476 | CYC-800 | CYC-800是一种PLK1抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。 |
M49475 | SOL-686 | SOL-686是一种PLK1抑制剂,可用于胶质瘤的相关研究。 |
M49474 | BAL0891 | BAL0891是一种潜在首创的(first-in-class)PLK1/TTK抑制剂,具有抗增殖活性,可用于实体瘤的相关研究。 |
M49473 | Plogosertib | Plogosertib是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂,其IC50值为3 nM。此外,Plogosertib还具有抗增殖和抗癌活性,可用于多种肿瘤的研究。 |
M41581 | PLK1-IN-5 | PLK1-IN-5 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 < 500 nM。 |
M41580 | PLK1-IN-6 | PLK1-IN-6 是一种有效和选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 0.45 nM。 |
M38942 | Dihydrobaicalein | DiHydrobaicalein 是一种 PLK1 抑制剂,IC50 为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和 PLK2。 |
M30482 | Poloppin | Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。 |
M30051 | Cyclapolin 9 | Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。 |
M28838 | Poloxime | Poloxime 是 poloxin 的水解产物,为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂,可以适当地抑制 Plk1 的活性。 |
M27875 | CFI-400437 | CFI-400437 吲哚醌衍生的、ATP 竞争性的 PLK4 抑制剂 (IC50 值为 0.6 nM)。 |
M20215 | WAY-619275 | WAY-619275 improving mRNA splicing |
M13721 | TAK-960 dihydrochloride | TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的抗肿瘤活性。 |
M8358 | Poloxin | Poloxin 是一种非 ATP 竞争性 Polo-like Kinase 1(Plk1)抑制剂,以 polo-box 结构域为靶标,IC50 值约为 4.8 μM。Poloxin可诱导HeLa细胞中的Plk1错位、染色体连接缺陷、有丝分裂停止和细胞凋亡。 |
M7645 | BTO-1 | BTO-1是一种polo样激酶(Plk)抑制剂。 |
M7350 | TAK 960 hydrochloride | TAK 960 hydrochloride是一种强效的,具有口服活性的 PLK1 抑制剂(对 PLK1、PLK2 和 PLK3 的 IC50 值分别为 0.8、16.9 和 50.2 nM)。对 PLK1 的选择性大于 FAK、MLCK 和 FES 的 20 倍,对 282 种其他激酶的活性极低。 |
M6577 | Centrinone B | Centrinone B是一种高亲和力和选择性的PLK4抑制剂。 |
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