M1672
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BI 2536 |
BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。 |
| M56017
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(1E)-CFI-400437 dihydrochloride |
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。 |
| M49476
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CYC-800 |
CYC-800是一种PLK1抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。 |
| M49475
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SOL-686 |
SOL-686是一种PLK1抑制剂，可用于胶质瘤的相关研究。 |
| M49474
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BAL0891 |
BAL0891是一种潜在首创的（first-in-class）PLK1/TTK抑制剂，具有抗增殖活性，可用于实体瘤的相关研究。 |
| M49473
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Plogosertib |
Plogosertib是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂，其IC50值为3 nM。此外，Plogosertib还具有抗增殖和抗癌活性，可用于多种肿瘤的研究。 |
| M41581
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PLK1-IN-5 |
PLK1-IN-5 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC50 < 500 nM。 |
| M41580
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PLK1-IN-6 |
PLK1-IN-6 是一种有效和选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 0.45 nM。 |
| M38942
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Dihydrobaicalein |
DiHydrobaicalein 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和 PLK2。 |
| M30482
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Poloppin |
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。 |
| M30051
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Cyclapolin 9 |
Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶没有活性。 |
| M28838
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Poloxime |
Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。 |
| M27875
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CFI-400437 |
CFI-400437 吲哚醌衍生的、ATP 竞争性的 PLK4 抑制剂 (IC50 值为 0.6 nM)。 |
| M20215
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WAY-619275 |
WAY-619275 improving mRNA splicing |
| M13721
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TAK-960 dihydrochloride |
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的抗肿瘤活性。 |
| M8358
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Poloxin |
Poloxin 是一种非 ATP 竞争性 Polo-like Kinase 1（Plk1）抑制剂，以 polo-box 结构域为靶标，IC50 值约为 4.8 μM。Poloxin可诱导HeLa细胞中的Plk1错位、染色体连接缺陷、有丝分裂停止和细胞凋亡。 |
| M7645
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BTO-1 |
BTO-1是一种polo样激酶(Plk)抑制剂。 |
| M7350
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TAK 960 hydrochloride |
TAK 960 hydrochloride是一种强效的，具有口服活性的 PLK1 抑制剂（对 PLK1、PLK2 和 PLK3 的 IC50 值分别为 0.8、16.9 和 50.2 nM）。对 PLK1 的选择性大于 FAK、MLCK 和 FES 的 20 倍，对 282 种其他激酶的活性极低。 |
| M6577
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Centrinone B |
Centrinone B是一种高亲和力和选择性的PLK4抑制剂。 |
