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HMN-176

目录号 M9250 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


HMN-176能够抑制有丝分裂,干扰plk1,但对微管蛋白的聚合影响不大。

HMN-176结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1500 中国库存现货
25mg ¥ 2500 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
100mg ¥ 7500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

HMN-176是化合物HMN-214的活性代谢产物。HMN-176显示出对各种人肿瘤细胞系的有效细胞毒性,并且在有丝分裂细胞中,它通过破坏纺锤体极体导致细胞周期停滞在M期,随后诱导DNA片段化。HMN-176(2.5,0.25和0.025 μM)以浓度依赖性方式抑制紫苑形成。HMN-176(3 μM)处理使MDR1 mRNA的表达抑制56%。

在体内,对雄性大鼠施用HMN-214之后,在血浆中未检测到前药,而HMN-176的血浆水平在2小时达到峰值,并且在此后逐渐降低。

化学性质
分子量 382.43
分子式 C20H18N2O4S
CAS号 173529-10-7
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 27 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6149 mL 13.0743 mL 26.1486 mL
5 mM 0.523 mL 2.6149 mL 5.2297 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3074 mL 2.6149 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] DiMaio MA, et al. Mol Cancer Ther. The small organic compound HMN-176 delays satisfaction of the spindle assembly checkpoint by inhibiting centrosome-dependent microtubule nucleation.

[2] Medina-Gundrum L, et al. Invest New Dr ugs. Investigation of HMN-176 anticancer activity in human tumor specimens in vitro and the effects of HMN-176 on differential gene expression.

[3] Tanaka H, et al. Cancer Res. HMN-176, an active metabolite of the synthetic antitumor agent HMN-214, restores chemosensitivity to multidrug-resistant cells by targeting the transcription factor NF-Y.

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