PHA-680632
PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
CAS No.：398493-79-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 501.62 |
| 分子式 | C28H35N7O2 |
| CAS号 | 398493-79-3 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9935 mL | 9.9677 mL | 19.9354 mL |
| 5 mM | 0.3987 mL | 1.9935 mL | 3.9871 mL |
| 10 mM | 0.1994 mL | 0.9968 mL | 1.9935 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HeLa,HCT116,HT29,LOVO,DU145,和NHDF细胞 |
| 方法 | 细胞按每cm2接种5×103到1.5×104个细胞接种到24孔板上。24小时后,用PHA-680632处理，在37oC下含5%CO2环境下温育72小时。最后,细胞从板上分离，使用细胞计数器计数。使用实验组生长百分数与对照组之比，计算IC50值 |
| 浓度 | 0.001-1.0 μM，溶于DMSO，浓度为10 mM，作为储存液 |
| 处理时间 | 72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 携带p53−/−HCT116 细胞移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠 |
| 配制 | 溶于20% Tween-80，5% 葡萄糖溶液 |
| 剂量 | 40 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射，每天两次 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
