Dabrafenib 别名：GSK2118436; 达拉非尼
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
CAS No.：1195765-45-7
Arch Pathol Lab Med. 2024 May 16.
Genetic Landscape and Its Prognostic Impact in Children With Langerhans Cell Histiocytosis
Int J Mol Sci. 2021 Nov 4;22(21):11951.
BRAF and MEK Inhibitors Affect Dendritic-Cell Maturation and T-Cell Stimulation
Int J Mol Sci. 2018 Jan 18;19(1) pii: E289.
Cell Rep. 2016 Jun 28;16(1):263-77.
Journal of Cell Science. 2016 Jun 1;129(11):2261-72.
EMBO Mol Med. 2015 Jun 23;1104-18.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 519.56 |
| 分子式 | C23H20F3N5O2S2 |
| CAS号 | 1195765-45-7 |
| 中文名称 | 达拉非尼 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9247 mL | 9.6235 mL | 19.2471 mL |
| 5 mM | 0.3849 mL | 1.9247 mL | 3.8494 mL |
| 10 mM | 0.1925 mL | 0.9624 mL | 1.9247 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A375-GFP, 888Mel-MEK1T55delinsRT,SK-MEL-28 |
| 方法 | Dose–response curves were performed as follows: 3,000–6,000 cells were plated per well in a 96-well plate. For each condition, triplicates were plated. The next day, drug was added to the wells. At day 5 of the assay, medium-containing drug was removed and survival was measured by CellTiter-Blue Cell Viability Assay (G8081, Promega). |
| 浓度 | 0, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 µ M |
| 处理时间 | 5 Days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | A375 cells infected with pQXCIPGFP, MEK1WT, and MEK1T55delinsRT Mice--Derived Xenografts |
| 配制 | Dabrafenib powder was first dissolved in DMSO and consequently, before injection, dissolved in 0.5% hydroxypropylmethylcellulose (Sigma-Aldrich), 0.2% Tween-80 in pH 8.0 distilled H2O. |
| 剂量 | 30 mg/kg daily (6 days per week) |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
