NST-628

目录号 M55232

NST-628 是一种高效的具有血脑屏障渗透性的口服 (pan-RAF)-MEK 分子胶，通过阻止 BRAF-CRAF 异源二聚体的形成来抑制 MEK 的磷酸化和激活，从而抑制 RAS-MAPK 信号通路。

CAS No.：3002056-30-3

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 4300	现货
10mg	¥ 7200	现货

本产品不参加促销活动

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质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	488.46
分子式	C22H18F2N4O5S
CAS号	3002056-30-3
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

NST-628 (4-100 nM; 48 h) 在 NRAS 突变型 IPC-298和 SK-MEL-2，NF1突变型 MeWo 和 KRAS 突变型 HCT116细胞系中，以剂量依赖性方式增加早期和晚期凋亡细胞的水平并减少活细胞。

NST-628 (p.o.; 3 mg/kg; qd, 5 mg/kg; qd 或 1.5 mg/kg; b.i.d) 在带 KRAS 和 NRAS 突变的肿瘤模型中显著减缓了肿瘤的生长。在 SK-MEL-2-luc 模型中导致肿瘤消退。NST-628 (i.g.; 2 mg/kg; qd; 26 天) 在 NCI-H23-KRASG12C 突变型肺腺癌模型中，减缓肿瘤生长。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0473 mL	10.2363 mL	20.4725 mL
5 mM	0.4095 mL	2.0473 mL	4.0945 mL
10 mM	0.2047 mL	1.0236 mL	2.0473 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。