M3026
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Sorafenib (BAY 43-9006) |
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| M2319
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AZ628 |
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。 |
| M1988
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Dabrafenib |
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 |
| M1855
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Dabrafenib Mesylate |
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.6 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 |
| M1774
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PLX-4720 |
PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，IC50为13 nM，作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
| M1761
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Vemurafenib (PLX4032) |
Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。 |
M57288
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Sorafenib-d3 |
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是一种氘标记的 Sorafenib，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。 |
| M55232
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NST-628 |
NST-628 是一种高效的具有血脑屏障渗透性的口服 (pan-RAF)-MEK 分子胶，通过阻止 BRAF-CRAF 异源二聚体的形成来抑制 MEK 的磷酸化和激活，从而抑制 RAS-MAPK 信号通路。 |
| M22476
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Exarafenib |
Exarafenib (KIN-2787，埃拉非尼) 是新一代的，高度选择性的，口服有效的 pan-RAF 抑制剂，能靶向α-C-helix-IN构象。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。 |
| M21640
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Tinlorafenib |
Tinlorafenib (PF-07284890) 是一种具有口服活性的 BRAF kinase 抑制剂，其对BRAFV600E/V600K 的 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM。 |
| M21146
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LUT014 |
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂，IC50 值为 11.7 nM，被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。 |
| M20678
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Belvarafenib |
Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。 |
| M14181
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LY3009120 |
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E，BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。 |
| M10591
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AZ304 |
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF的IC50值分别为79 nM和38 nM。AZ304 还能抑制CRAF，p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。 |
| M10475
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Lifirafenib (BGB-283) |
Lifirafenib (BGB-283) 是一种新型的强效选择性RAF激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50值分别为23、29、495 nM。 |
| M10438
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BI 882370 |
BI-882370 是一种有效的，高选择性的 RAF 抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 |
| M10152
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Naporafenib |
Naporafenib（LXH254）是一种口服活性的，ATP竞争性抑制剂，抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。 |
| M9492
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B-Raf inhibitor 1 |
B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂，对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。 |
| M9008
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PLX7904 |
PLX7904 是一种有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在BRAF突变的黑色素瘤细胞中能有效地抑制ERK1/2的激活。 |
| M9007
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PLX8394 |
PLX8394是一种有效的，具有口服活性的，选择性的BRAF突变体抑制剂，能靶向广泛的BRAF突变，同时不影响野生型RAF蛋白的活性，其抑制 BRAFV600E 的IC50 值约为 5 nM。 |
