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抑制剂

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M10475 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283) 是一种新型的强效选择性RAF激酶和EGFR抑制剂,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50值分别为23、29、495 nM。
M10438 BI 882370 BI-882370 是一种有效的,高选择性的 RAF 抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。
M10152 Naporafenib Naporafenib(LXH254)是一种口服活性的,ATP竞争性抑制剂,抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。
M9492 B-Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1 is a potent and selective B-Raf inhibitor with cell IC50s of 0.31 µM and 2 nM for A375 proliferation and A375 p-ERK, respectively.
M9008 PLX7904 PLX7904 是一种有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在BRAF突变的黑色素瘤细胞中能有效地抑制ERK1/2的激活。
M9007 PLX8394 PLX8394是一种有效的选择性 Raf 抑制剂,其抑制 BRAFV600E 的IC50 值约为 5 nM。
M8897 B-Raf-IN-1 B-Raf-IN-1 (MDK36057) 是一个高选择性的B-Raf 抑制剂,IC50为24 nM。
M8886 RAF709 RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。
M5327 L-779450 L-779450是Raf激酶高效选择性抑制剂,IC50值为10nM,对p38α,GSK3β和Lck活性弱。
M3026 Sorafenib Sorafenib是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。
M2927 PF-04880594 PF-04880594是一种RAF抑制剂,作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF,IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM,比作用于CSNK1, JNK2/3和p38选择性高100倍以上。
M2813 LGX818 LGX818 是一种高度选择性BRAFV600E kinase抑制剂,其IC50为0.3 nM.
M2745 GW5074 GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。
M2319 AZ628 AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。
M2235 TAK-632 TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
M2090 MLN2480 MLN2480是一种pan-Raf抑制剂。
M2045 CEP-32496 CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
M1988 Dabrafenib Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
M1863 RAF265 RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,也抑制VEGFR2磷酸化, EC50为30 nM。
M1855 Dabrafenib Mesylate Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
M1818 ZM 336372 ZM 336372是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。
M1783 SB590885 SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
M1774 PLX-4720 PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
M1761 PLX4032 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。
M1714 GDC-0879 GDC-0879是一种新型,有效的,选择性的B-Raf抑制剂,IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。
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