Raf 抑制剂/激活剂/调节剂

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M3026	Sorafenib (BAY 43-9006)	Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。
M2319	AZ628	AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
M1988	Dabrafenib	Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M1855	Dabrafenib Mesylate	Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M1774	PLX-4720	PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，IC50为13 nM，作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
M1761	Vemurafenib (PLX4032)	Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。
M22476	Exarafenib	Exarafenib (KIN-2787，埃拉非尼) 是新一代的，高度选择性的，口服有效的 pan-RAF 抑制剂，能靶向α-C-helix-IN构象。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。
M21640	Tinlorafenib	Tinlorafenib (PF-07284890) 是一种具有口服活性的 BRAF kinase 抑制剂，其对BRAFV600E/V600K 的 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM。
M21146	LUT014	LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂，IC50 值为 11.7 nM，被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。
M20678	Belvarafenib	Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
M14181	LY3009120	LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAF^V600E，BRAF^WT 和CRAF^WT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。
M10591	AZ304	AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，靶向野生型和V600E突变型的BRAF的IC50值分别为79 nM和38 nM。AZ304 还能抑制CRAF，p38 和 CSF1R，IC50在100 nM以下。
M10475	Lifirafenib (BGB-283)	Lifirafenib (BGB-283) 是一种新型的强效选择性RAF激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50值分别为23、29、495 nM。
M10438	BI 882370	BI-882370 是一种有效的，高选择性的 RAF 抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。
M10152	Naporafenib	Naporafenib（LXH254）是一种口服活性的，ATP竞争性抑制剂，抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。
M9492	B-Raf inhibitor 1	B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂，对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。
M9008	PLX7904	PLX7904 是一种有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在BRAF突变的黑色素瘤细胞中能有效地抑制ERK1/2的激活。
M9007	PLX8394	PLX8394是一种有效的，具有口服活性的，选择性的BRAF突变体抑制剂，能靶向广泛的BRAF突变，同时不影响野生型RAF蛋白的活性，其抑制 BRAF^V600E 的IC50 值约为 5 nM。
M8897	B-Raf-IN-1	B-Raf-IN-1 (MDK36057) 是一个高选择性的B-Raf 抑制剂，IC50为24 nM。
M8886	RAF709	RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。

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