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Belvarafenib

目录号 M20678 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

Belvarafenib结构式

别名:GDC5573; HM95573; RG6185

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1150 中国库存现货
10mg ¥ 2050 中国库存现货
25mg ¥ 3600 中国库存现货
50mg ¥ 6000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

化学性质
分子量 478.93
分子式 C23H16ClFN6OS
CAS号 1446113-23-0
溶解性(25°C) DMSO 12 mg/mL
储存条件 4°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.088 mL 10.4399 mL 20.8799 mL
5 mM 0.4176 mL 2.088 mL 4.176 mL
10 mM 0.2088 mL 1.044 mL 2.088 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yu-Yon Kim, et al. Clin Exp Metastasis. Belvarafenib penetrates the BBB and shows potent antitumor activity in a murine melanoma brain metastasis model

[2] Gil Awada, et al. Curr Opin Oncol. Melanoma with genetic alterations beyond the BRAFV600 mutation: management and new insights

[3] Robert Roskoski Jr. Pharmacol Res. Blockade of mutant RAS oncogenic signaling with a special emphasis on KRAS

[4] No authors listed. Cancer Discov. ARAF Mutations Limit Response to RAF Dimer Inhibition

[5] Ivana Yen, et al. Nature. ARAF mutations confer resistance to the RAF inhibitor belvarafenib in melanoma

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