Raf - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M1669	Regorafenib	瑞戈非尼；瑞格非尼	VEGFR/PDGFR
	BAY 73-4506
	Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1761	Vemurafenib (PLX4032)	维罗非尼；维莫非尼	Raf
	RG7204; RO5185426
	Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。
M1827	Sorafenib Tosylate	甲苯磺酸索拉非尼	VEGFR/PDGFR
	BAY 43-9006,Nexavar
	Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，^wtBRAF和^V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1855	Dabrafenib Mesylate	甲磺酸达拉非尼；达帕菲尼甲磺酸盐	Raf
	GSK-2118436B
	Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.6 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M1863	RAF265	RAF265	Raf
	CHIR-265
	RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。
M1934	Tacrolimus (FK506)	他克莫司	Autophagy
	Fujimycin; FR900506; Prograf
	Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf，他克莫司）是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合，并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶（CaN）活性以及细胞因子的产生，具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
M1988	Dabrafenib	达拉非尼	Raf
	GSK2118436
	Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M2045	CEP-32496	CEP-32496	Raf
	RXDX-105; Agerafenib
	CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，K_d为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
M2090	MLN2480	MLN2480	Raf
	BIIB-024; Tovorafenib
	MLN2480是一种具有口服活性的，中枢神经系统可渗透的，高度选择性的II型RAF激酶抑制剂，可抑制RAF的单体（I类突变）和二聚体形式，并且不会引起I型RAF抑制剂导致的MAPK通路异常激活。此外，MLN2480能够抑制携带BRAF融合或BRAF V600突变的肿瘤的生长，可用于神经胶质瘤的相关研究。
M2249	Ftorafur	替加氟	DNA/RNA Synthesis
	Tegafur
	FT-207 (NSC 148958)是一种5-FU的前体，可用于癌症的相关研究。
M2813	LGX818	康奈非尼	Raf
	Encorafenib
	LGX818 是一种高度选择性BRAF^V600E kinase抑制剂，其IC50为0.3 nM.
M3026	Sorafenib (BAY 43-9006)	索拉非尼	Raf
	BAY 43-9006
	Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
M5005	Regorafenib Monohydrate	瑞格菲尼水合物	VEGFR/PDGFR
	BAY 73-4506 monohydrate
	Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M5059	Furafylline	呋喃茶碱	Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
M5059	Furafylline是人肝微粒体中P450 1A2活性的有效和选择性抑制剂。
M5925	Regorafenib HCl	盐酸瑞格非尼	VEGFR/PDGFR
	BAY73-4506 hydrochloride
	Regorafenib (BAY 73-4506)盐酸盐是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
M5950	Sarafloxacin HCl	盐酸沙拉沙星	Antibiotic
	A-56620 HCl
	Sarafloxacin HCl是Sarafloxacin的盐酸盐形式，是一种喹诺酮类抗生素IC50为0.96 μg/L。
M8459	CD40-TRAF6 signaling inhibitor	CD40-TRAF6 signaling inhibitor	Others
M8459	CD40-TRAF6 signaling inhibitor is a small molecule that binds to TRAF6, blocking interactions with CD40.
M8885	Rafoxanide	雷复尼特	Anti-infection
M8885	Rafoxanide（雷复尼特）是一种具有抗寄生虫活性的水杨酰苯胺化合物。
M8886	RAF709	RAF709	Raf
M8886	RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。
M8897	B-Raf-IN-1	B-Raf-IN-1	Raf
	MDK36057
	B-Raf-IN-1 (MDK36057) 是一个高选择性的B-Raf 抑制剂，IC50为24 nM。
M9007	PLX8394	PLX8394	Raf
	PLX-8394; Plixorafenib; FORE8394
	PLX8394是一种有效的，具有口服活性的，选择性的BRAF突变体抑制剂，能靶向广泛的BRAF突变，同时不影响野生型RAF蛋白的活性，其抑制 BRAF^V600E 的IC50 值约为 5 nM。
M9492	B-Raf inhibitor 1	B-Raf inhibitor 1	Raf
	ABM-0403
	B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂，对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。
M9792	Sarafotoxin S6c	Sarafotoxin S6c	Endothelin Receptor
M9792	Sarafotoxin S6c是一种高选择性 ETB 内皮素受体激动剂,对 ETB 和 ETA 受体的 Ki 值分别为 0.29 和 28000 nM。
M9913	Mineral oil	矿物油；石蜡油	Adjuvants
	paraffin oil; Waste mineral oil
	Mineral oil（石蜡油；矿物油）是一种无机佐剂（adjuvants），外观为油状液体，遇水呈稳定的乳液，可用于疫苗的开发。
M10152	Naporafenib	纳波拉非尼布	Raf
	LXH254
	Naporafenib（LXH254）是一种口服活性的，ATP竞争性抑制剂，抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。
M10373	CB-103	CB-103	Notch
	CB103; Limantrafin
	CB-103 是一种首创的（first-in-class），有口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂，CB-103 抑制原代人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病和其他 Notch 依赖性人类肿瘤细胞系中的 Notch 信号传导，并伴随诱导细胞周期停滞和凋亡。
M10475	Lifirafenib (BGB-283)	利拉非尼	Raf
	Beigene-283
	Lifirafenib (BGB-283) 是一种新型的强效选择性RAF激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50值分别为23、29、495 nM。
M10484	Nalfurafine hydrochloride	盐酸纳呋拉啡	Opioid Receptor
	TRK-820 hydrochloride
	Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂。
M13929	Vercirnon	维塞诺	CCR
	GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN
	Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。
M13930	Vercirnon sodium	Vercirnon sodium	CCR
	GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium
	Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。
M1661	AZD6244	司美替尼	MEK
	Selumetinib, ARRY-142886
	Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。
M1675	BIRB796	达马莫德	p38 MAPK
	Doramapimod
	BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，K_d为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。
M1714	GDC-0879	GDC-0879	Raf
M1714	GDC-0879是一种新型，有效的，选择性的B-Raf抑制剂，IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。
M1717	GSK1904529A	GSK1904529A	IGF-1R
M1717	GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
M1750	TAK-733	TAK-733	MEK
M1750	TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。
M1759	GSK1120212 (Trametinib)	曲美替尼	MEK
	JTP-74057, GSK212
	Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。
M1774	PLX-4720	PLX-4720	Raf
	PLX4720
	PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，IC50为13 nM，作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
M1777	SGX523	SGX523	c-Met
	SGX-523
	SGX-523是一种选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。
M1783	SB590885	SB590885	Raf
M1783	SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，K_i为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。
M1805	OSI-930	OSI-930	VEGFR/PDGFR
M1805	OSI-930是一种有效的Kit， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。
M1818	ZM 336372	ZM 336372	Raf
	ZM336372
	ZM 336372是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为70 nM，比作用于B-RAF选择性高10倍，对PKA/B/C， AMPK， p70S6等没有抑制作用。
M1913	Neratinib	来那替尼	EGFR/HER2
	HKI-272
	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M2074	NVP-BHG712	NVP-BHG712	VEGFR/PDGFR
M2074	NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。
M2235	TAK-632	TAK-632	Raf
M2235	TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM，对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
M2319	AZ628	AZ628	Raf
M2319	AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
M2608	Kobe0065	Kobe0065	Ras
M2608	Kobe0065是一种强效的Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。
M2743	GW2580	GW2580	CSF-1R (c-Fms)
	SC-203877
	GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
M2744	GW441756	GW441756	Trk
M2744	GW441756是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。
M2745	GW5074	GW5074	Raf
M2745	GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。
M2927	PF-04880594	PF-04880594	Raf
M2927	PF-04880594是一种RAF抑制剂，作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF，IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM，比作用于CSNK1， JNK2/3和p38选择性高100倍以上。

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