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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M1669 Regorafenib 瑞格非尼；瑞戈非尼 VEGFR/PDGFR
BAY 73-4506
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1761 Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼；维莫非尼 Raf
RG7204; RO5185426
Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。
M1827 Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼 VEGFR/PDGFR
BAY 43-9006,Nexavar
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1855 Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐；达拉菲尼盐 Raf
GSK-2118436B
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M1863 RAF265 RAF265 Raf
CHIR-265
RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。
M1934 Tacrolimus (FK506) 他克莫司 Autophagy
Fujimycin; FR900506; Prograf
Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf，他克莫司）是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合，并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶（CaN）活性以及细胞因子的产生，具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
M1988 Dabrafenib 达拉非尼 Raf
GSK2118436
Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M2045 CEP-32496 CEP-32496 Raf
RXDX-105; Agerafenib
CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。
M2090 MLN2480 MLN2480 Raf
BIIB-024; Tovorafenib
MLN2480是一种具有口服活性的，中枢神经系统可渗透的，高度选择性的II型RAF激酶抑制剂，可抑制RAF的单体（I类突变）和二聚体形式，并且不会引起I型RAF抑制剂导致的MAPK通路异常激活。此外，MLN2480能够抑制携带BRAF融合或BRAF V600突变的肿瘤的生长，可用于神经胶质瘤的相关研究。
M2249 Ftorafur 替加氟 DNA/RNA Synthesis
Tegafur
FT-207 (NSC 148958)是一种5-FU的前体，可用于癌症的相关研究。
M2813 LGX818 康奈非尼 Raf
Encorafenib
LGX818 是一种高度选择性BRAFV600E kinase抑制剂，其IC50为0.3 nM.
M3026 Sorafenib (BAY 43-9006) 索拉非尼 Raf
BAY 43-9006
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。
M5005 Regorafenib Monohydrate 瑞格菲尼水合物 VEGFR/PDGFR
BAY 73-4506 monohydrate
Regorafenib是VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂，IC50分别为13 nM/4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
M5059 Furafylline 呋喃茶碱 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Furafylline是人肝微粒体中P450 1A2活性的有效和选择性抑制剂。
M5925 Regorafenib HCl 盐酸瑞格非尼 VEGFR/PDGFR
BAY73-4506 hydrochloride
Regorafenib (BAY 73-4506)盐酸盐是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。
M5950 Sarafloxacin HCl 盐酸沙拉沙星 Antibiotic
A-56620 HCl
Sarafloxacin HCl是Sarafloxacin的盐酸盐形式，是一种喹诺酮类抗生素IC50为0.96 μg/L。
M8459 CD40-TRAF6 signaling inhibitor CD40-TRAF6 signaling inhibitor Others
CD40-TRAF6 signaling inhibitor is a small molecule that binds to TRAF6, blocking interactions with CD40.
M8885 Rafoxanide 雷复尼特 Anti-infection
Rafoxanide（雷复尼特）是一种具有抗寄生虫活性的水杨酰苯胺化合物。
M8886 RAF709 RAF709 Raf
RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。
M8897 B-Raf-IN-1 B-Raf-IN-1 Raf
MDK36057
B-Raf-IN-1 (MDK36057) 是一个高选择性的B-Raf 抑制剂，IC50为24 nM。
M9007 PLX8394 PLX8394 Raf
PLX-8394; Plixorafenib; FORE8394
PLX8394是一种有效的，具有口服活性的，选择性的BRAF突变体抑制剂，能靶向广泛的BRAF突变，同时不影响野生型RAF蛋白的活性，其抑制 BRAFV600E 的IC50 值约为 5 nM。
M9492 B-Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1 Raf
ABM-0403
B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂，对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。
M9792 Sarafotoxin S6c Sarafotoxin S6c Endothelin Receptor
Sarafotoxin S6c是一种高选择性 ETB 内皮素受体激动剂,对 ETB 和 ETA 受体的 Ki 值分别为 0.29 和 28000 nM。
M9913 Mineral oil 石蜡油；矿物油 Adjuvants
paraffin oil; Waste mineral oil
Mineral oil（石蜡油；矿物油）是一种无机佐剂（adjuvants），外观为油状液体，遇水呈稳定的乳液，可用于疫苗的开发。
M10152 Naporafenib 纳波拉非尼布 Raf
LXH254
Naporafenib（LXH254）是一种口服活性的，ATP竞争性抑制剂，抑制B-Raf和C-Raf的激酶活性。
M10373 CB-103 CB-103 Notch
CB103; Limantrafin
CB-103 是一种首创的（first-in-class），有口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂，CB-103 抑制原代人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病和其他 Notch 依赖性人类肿瘤细胞系中的 Notch 信号传导，并伴随诱导细胞周期停滞和凋亡。
M10475 Lifirafenib (BGB-283) 利拉非尼 Raf
Beigene-283
Lifirafenib (BGB-283) 是一种新型的强效选择性RAF激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50值分别为23、29、495 nM。
M10484 Nalfurafine hydrochloride 盐酸纳呋拉啡 Opioid Receptor
TRK-820 hydrochloride
Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂。
M13929 Vercirnon 维塞诺 CCR
GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN
Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。
M13930 Vercirnon sodium Vercirnon sodium CCR
GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。
M1661 AZD6244 司美替尼 MEK
Selumetinib, ARRY-142886
Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。
M1675 BIRB796 BIRB796 p38 MAPK
Doramapimod
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。
M1714 GDC-0879 GDC-0879 Raf
GDC-0879是一种新型，有效的，选择性的B-Raf抑制剂，IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。
M1717 GSK1904529A GSK1904529A IGF-1R
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
M1750 TAK-733 TAK-733 MEK
TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。
M1759 GSK1120212 (Trametinib) 曲美替尼 MEK
JTP-74057, GSK212
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。
M1774 PLX-4720 PLX-4720 Raf
PLX4720
PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，IC50为13 nM，作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
M1777 SGX523 SGX523 c-Met
SGX-523是一种选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。
M1783 SB590885 SB590885 Raf
SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂，Ki为0.16 nM，作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍，对其他人类激酶没有抑制作用。
M1805 OSI-930 OSI-930 VEGFR/PDGFR
OSI-930是一种有效的Kit， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。
M1818 ZM 336372 ZM 336372 Raf
ZM336372
ZM 336372是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为70 nM，比作用于B-RAF选择性高10倍，对PKA/B/C， AMPK， p70S6等没有抑制作用。
M1913 Neratinib 来那替尼 EGFR/HER2
HKI-272
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M2074 NVP-BHG712 NVP-BHG712 VEGFR/PDGFR
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。
M2235 TAK-632 TAK-632 Raf
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
M2319 AZ628 AZ628 Raf
AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
M2608 Kobe0065 Kobe0065 Ras
Kobe0065 is a novel and effective small-molecule compound inhibiting Ras–Raf interaction by SBDD, exhibits potent activity to competitively inhibit the binding of H-Ras·GTP to c-Raf-1 RBD with a Ki value of 46 ± 13 μM.
M2743 GW2580 GW2580 CSF-1R (c-Fms)
SC-203877
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
M2744 GW441756 GW441756 Trk
GW441756是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。
M2745 GW5074 GW5074 Raf
GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。
M2927 PF-04880594 PF-04880594 Raf
PF-04880594是一种RAF抑制剂，作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF，IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM，比作用于CSNK1， JNK2/3和p38选择性高100倍以上。









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