B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂,对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。
别名:ABM-0403
B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂,对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。B-Raf抑制剂1抑制A375和HCT-116的增殖,ic50分别为0.31和0.72 μM。另外,B-Raf抑制剂1对野生型B-Raf细胞株表现出低微摩尔抑制,这可能是由于脱靶激酶活性或或pan-Raf抑制,包括Raf二聚体。
分子量 | 478.94 |
分子式 | C26H19ClN8 |
CAS号 | 1093100-40-3 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0879 mL | 10.4397 mL | 20.8794 mL |
5 mM | 0.4176 mL | 2.0879 mL | 4.1759 mL |
10 mM | 0.2088 mL | 1.044 mL | 2.0879 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Shanique Alabi, et al. Mutant-selective degradation by BRAF-targeting PROTACs
[2] Arunkumar Babu, et al. A Fluoro Derivative of Embelin, as Potent B-RAF Inhibitor in Melanoma
[3] Eunyoung Park, et al. Architecture of autoinhibited and active BRAF-MEK1-14-3-3 complexes
[4] E M L Heath, et al. B-RAF: A contributor to the melanoma phenotype
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