TAK-632

目录号 M2235 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM，对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。

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质量标准及产品资料

纯度： 98.86%
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产品信息

生物活性

TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM，对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化，其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中，TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性，其IC50分别为49 nM和50 nM。并且，TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性，其GI50分别为66 nM 和200nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Res (2013). Figure 1. TAK-632
	方法	Western blot analysis
	细胞系/动物模型	A431, CsFb, and HeLa cells
	浓度	0-5000 nmol/L
	处理时间	2 h
	实验结果	MEK and ERK phosphorylation was modestly induced at low TAK-632 concentrations but inhibited at higher concentrations in BRAF wild-type cells

化学性质

分子量	554.52
分子式	C27H18F4N4O3S
CAS号	1228591-30-7
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8034 mL	9.0168 mL	18.0336 mL
5 mM	0.3607 mL	1.8034 mL	3.6067 mL
10 mM	0.1803 mL	0.9017 mL	1.8034 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hao Zhang, et al. N-(7-Cyano-6-(4-fluoro-3-(2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetamido)phenoxy)benzo[ d]thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide (TAK-632) Analogues as Novel Necroptosis Inhibitors by Targeting Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3): Synthesis, Structure-Act䲧畸Ỵ畹㧀畷羹皖睑ꏰऒŤऒĀ

[2] Xiaofei Chen, et al. Identification of the Raf kinase inhibitor TAK-632 and its analogues as potent inhibitors of necroptosis by targeting RIPK1 and RIPK3

[3] Xiaokai Li, et al. Design and synthesis of N-(4-aminopyridin-2-yl)amides as B-Raf(V600E) inhibitors

[4] Akito Nakamura, et al. Antitumor activity of the selective pan-RAF inhibitor TAK-632 in BRAF inhibitor-resistant melanoma

[5] Masanori Okaniwa, et al. Discovery of a selective kinase inhibitor (TAK-632) targeting pan-RAF inhibition: design, synthesis, and biological evaluation of C-7-substituted 1,3-benzothiazole derivatives

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信号通路

产品类型

TAK-632

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储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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