PLX8394 别名：PLX-8394; Plixorafenib; FORE8394
PLX8394是一种有效的，具有口服活性的，选择性的BRAF突变体抑制剂，能靶向广泛的BRAF突变，同时不影响野生型RAF蛋白的活性，其抑制 BRAFV600E 的IC50 值约为 5 nM。
CAS No.：1393466-87-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 542.53 |
| 分子式 | C25H21F3N6O3S |
| CAS号 | 1393466-87-9 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PLX8394 能有效抑制 PRT #3 和 PRT #4 细胞中 ERK1/2 的磷酸化，抑制浓度大于 25 nM，此外还能抑制亲代细胞中 ERK1/2 的磷酸化，抑制浓度为 10 nM。PLX8394 能有效减少亲代细胞、PRT #3 和 PRT #4 细胞中的细胞周期蛋白 D3 和细胞周期蛋白 D1、视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化以及细胞周期蛋白 A2 的表达。PLX8394 可抑制 ERK1/2 磷酸化，并抑制携带 BRAF V600K/L505H 双突变或转座子诱导的 BRAF N 端截短形式的维莫非尼耐药细胞的生长。
在体内，PLX8394（150 mg/kg/d）能显著抑制 H1755 异种移植肿瘤的肿瘤生长、MAPK 通路信号传导和肿瘤细胞增殖，且对小鼠无明显毒性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8432 mL | 9.2161 mL | 18.4322 mL |
| 5 mM | 0.3686 mL | 1.8432 mL | 3.6864 mL |
| 10 mM | 0.1843 mL | 0.9216 mL | 1.8432 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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