Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼；维莫非尼

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Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。

别名：RG7204; RO5185426

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 495	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： 99.34%
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产品信息

生物活性

Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。PLX4032抑制B-RAF^V600E, C-RAF, 和野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。 PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAF^V600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。

使用AbMole产品发表的文献

Oncogene. 2021 Jun;40(24):4137-4150.

Targeting the p300/NONO axis sensitizes melanoma cells to BRAF inhibitors
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.

Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use
J Nucl Med. 2018 Nov 21.

MEK inhibition induces therapeutic iodine uptake in a murine model of anaplastic thyroid cancer.

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Death Differ (2016). Figure 2. PLX4032
	方法	western blot
	细胞系/动物模型	BRAF mutant melanoma cell lines
	浓度	3 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	PLX4032-induced upregulation of BIM and PUMA occurred normally in the control sgRNA transduced cell lines.

	数据来源	Cell Death Differ (2016). Figure 1. PLX4032
	方法	flow cytometry
	细胞系/动物模型	BRAFWT cells
	浓度	0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	We found that PLX4032 induced significant dose-dependent apoptosis over a time course of 5 days in all BRAF mutant melanoma cell lines (M14, UACC257, Malme3M, SKMEL5 and UACC62), whereas the BRAFWT cells (CHL-1) were unaffected.

实验参考

体外实验*
细胞系	MDA-MB-435 cells line
方法	Cellular proliferation assays Cellular proliferation was evaluated by 3-(4,5-dimethylthiazole-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT; Sigma) assay. Briefly, cells were plated in 96-well microtiter plates at a density of 1,000 to 5,000 cells per well in a volume of 180 μL. For the assay, RG7204 was prepared at 10 times the final assay concentration in media containing 1% DMSO. Twenty-four hours after cell plating, 20 μL of the appropriate dilution were added to plates in duplicate. The plates were assayed for proliferation 6 days after the cells were plated according to the procedure originally described by Mosmann . The IC50 was determined from the regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition by XLfit (version 4.2; IDBS) using the Dose-Response One-Site Model (#205).
浓度	0~10µM
处理时间	6 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Colo829 and A375 xenografts
配制	an aqueous vehicle containing 2% Klucel LF (Hydroxypropylcellulose; Aqualon) and adjusted to pH 4 with dilute HCl.
剂量	100 mg/kg bid
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	489.92
分子式	C23H18ClF2N3O3S
CAS号	918504-65-1
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0411 mL	10.2057 mL	20.4115 mL
5 mM	0.4082 mL	2.0411 mL	4.0823 mL
10 mM	0.2041 mL	1.0206 mL	2.0411 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shao Y et al. Cell Death Differ. BH3-only protein silencing contributes to acquired resistance to PLX4720 in human melanoma.

[2] Patrawala S et al. Future Oncol. Vemurafenib (RG67204, PLX4032): a potent, selective BRAF kinase inhibitor.

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