Vemurafenib (PLX4032) 别名：RG7204; RO5185426; 维罗非尼
Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。
CAS No.：918504-65-1
Oncogene. 2021 Jun;40(24):4137-4150.
Targeting the p300/NONO axis sensitizes melanoma cells to BRAF inhibitors
J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.
J Nucl Med. 2018 Nov 21.
MEK inhibition induces therapeutic iodine uptake in a murine model of anaplastic thyroid cancer.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 489.92 |
| 分子式 | C23H18ClF2N3O3S |
| CAS号 | 918504-65-1 |
| 中文名称 | 维罗非尼；维莫非尼 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0411 mL | 10.2057 mL | 20.4115 mL |
| 5 mM | 0.4082 mL | 2.0411 mL | 4.0823 mL |
| 10 mM | 0.2041 mL | 1.0206 mL | 2.0411 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-MB-435 cells line |
| 方法 | Cellular proliferation assays Cellular proliferation was evaluated by 3-(4,5-dimethylthiazole-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT; AbMole) assay. Briefly, cells were plated in 96-well microtiter plates at a density of 1,000 to 5,000 cells per well in a volume of 180 μL. For the assay, RG7204 was prepared at 10 times the final assay concentration in media containing 1% DMSO. Twenty-four hours after cell plating, 20 μL of the appropriate dilution were added to plates in duplicate. The plates were assayed for proliferation 6 days after the cells were plated according to the procedure originally described by Mosmann . The IC50 was determined from the regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition by XLfit (version 4.2; IDBS) using the Dose-Response One-Site Model. |
| 浓度 | 0~10µM |
| 处理时间 | 6 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Colo829 and A375 xenografts |
| 配制 | an aqueous vehicle containing 2% Klucel LF (Hydroxypropylcellulose; Aqualon) and adjusted to pH 4 with dilute HCl. |
| 剂量 | 100 mg/kg bid |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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