CB-103

目录号 M10373 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CB-103 是一种首创的（first-in-class），有口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂，CB-103 抑制原代人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病和其他 Notch 依赖性人类肿瘤细胞系中的 Notch 信号传导，并伴随诱导细胞周期停滞和凋亡。

别名：CB103; Limantrafin

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CB-103 靶向 NOTCH 转录复合体作为 pan-NOTCH 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。CB-103 在果蝇和小鼠中产生 Notch 功能丧失表型，并抑制人类乳腺癌和白血病异种移植物的生长。CB-103 在 GSI 抗性 T-ALL 细胞系中表现出抗肿瘤功效。

CB-103(25 mg/kg；口服/腹腔注射；每天2次；2周)在三阴性乳腺癌NSG小鼠异种移植模型中，抑制GSI/Mab耐药三阴性乳腺癌的生长。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.1268 mL	20.6339 mL	41.2677 mL
5 mM	0.8254 mL	4.1268 mL	8.2535 mL
10 mM	0.4127 mL	2.0634 mL	4.1268 mL

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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