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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1746
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DAPT | DAPT | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| GSI-IX | |||
| DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂，能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。 | |||
| M14574 | Notch inhibitor 1 | Notch inhibitor 1 | Notch |
| BMS-986115 | |||
| Notch inhibitor 1 是一种有效的 Notch 的抑制剂，对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。此外，Notch inhibitor 1也是γ-分泌酶（γ-secretase）的抑制剂，可用于硬纤维瘤的相关研究。 | |||
| M24627 | Tarextumab | Tarextumab | Notch |
| OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody | |||
| Tarextumab (OMP-59R5) 是一种抗 Notch2/3 全人源 IgG2 单克隆抗体。Tarextumab 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M24681 | Brontictuzumab | Brontictuzumab | Notch |
| OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody | |||
| Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb)，可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。 | |||
M1876
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Valproic acid sodium | 丙戊酸钠盐；敌白痉；德巴金 | HDAC |
| Sodium valproate | |||
| Valproic acid sodium 是一种HDAC抑制剂和抗癫痫剂，IC50值为0.5-2 mM，可抑制 HDAC1的活性，同时也可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium还是一种GABA转氨酶（(GABA-T)）抑制剂，它通过抑制GABA转氨酶，增加大脑中抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的水平，从而增强神经元的抑制作用。Valproic acid sodium还能调节神经元细胞的钠通道和胞内钙离子水平，减少神经元的过度兴奋。此外，Valproic acid sodium还能激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。 | |||
| M1947
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BMS-708163 | BMS-708163 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Avagacestat | |||
| Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。 | |||
| M2015
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RO4929097 | RO4929097 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| RO4929097是一种γ secretase抑制剂，IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。 | |||
| M2130
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LY-411575 | LY-411575 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LSN-411575 | |||
| LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。 | |||
| M2277
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Semagacestat | 司马西特 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LY450139 | |||
| Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。 | |||
| M2703
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FLI-06 | FLI-06 | Notch |
| FLI-06 是一种新型的 Notch 信号通路抑制剂，其EC50 为2.3 μM。 | |||
| M2827
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LY3039478 | 克雷尼卡司他 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Crenigacestat | |||
| LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。 | |||
| M2828
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LY900009 | LY900009 | Notch |
| LY900009是一种首创的（first-in-class），有效的Notch抑制剂，IC50为0.27 nM。LY900009通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。 | |||
| M3523
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YO-01027 | YO-01027 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Dibenzazepine; DBZ | |||
| YO-01027是一种有效的γ-secretase抑制剂，能抑制APPL和Notch分裂， 其IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。此外，YO-01027还能通过与信号肽肽酶(SPP)中的Val223相互作用，在体外和体内对SPP具有强效的抑制活性，可用于慢性丙型肝炎和抗原虫感染的相关研究。 | |||
| M4553
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Tangeretin | 桔皮素；橘皮素 | Notch |
| Tangeritin; NSC53909; NSC618905; Ponkanetin | |||
| 桔红素Tangeretin 是一种Notch-1的有效抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。 | |||
| M6699
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EDTA | 乙二胺四乙酸 | Notch |
| Ethylenediaminetetraacetic acid | |||
| EDTA（乙二胺四乙酸）是一种螯合剂，可以激活NOTCH1信号传导。 | |||
| M7667 | BMS-906024 | BMS-906024 | Notch |
| Osugacestat | |||
| BMS-906024是一种具有抗肿瘤活性的γ-分泌酶抑制剂和pan-Notch抑制剂，对 Notch1，2，3 和 4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。 | |||
| M8679
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IMR-1 | IMR-1 | Notch |
| IMR-1 是一种首创的（first-in-class），细胞渗透性强的Notch转录激活复合物的抑制剂， IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，既有抗肿瘤活性。 | |||
| M9054
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Valproic acid | 丙戊酸 | HDAC |
| Erganyl; Stavzor; VPA | |||
| Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂，其IC50值的范围为0.5~2 mM。此外，Valproic acid 还能显著促进重编程。Valproic acid (VPA) 可以激活 Notch-1 信号。 | |||
| M9505
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Compound E | Compound E | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| GSI-XXI; γ-secretase inhibitor XXI; γ-Secretase-IN-1 | |||
| Compound E 是一种可透过细胞的强效选择性γ-分泌酶（γ-secretase）和Notch抑制剂。 | |||
| M10088
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NVS-ZP7-4 | NVS-ZP7-4 | Notch |
| NVSZP74 | |||
| NVS-ZP7-4是一种有效的ZIP7抑制剂，选择性诱导凋亡（apoptosis）和内质网（ER）应激，在HES-Luc报告基因试验中可抑制Notch信号传导，IC50为0.13 uM。 | |||
| M10373
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CB-103 | CB-103 | Notch |
| CB103; Limantrafin | |||
| CB-103 是一种首创的（first-in-class），有口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂，CB-103 抑制原代人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病和其他 Notch 依赖性人类肿瘤细胞系中的 Notch 信号传导，并伴随诱导细胞周期停滞和凋亡。 | |||
| M10798
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BMS-983970 | BMS-983970 | Notch |
| BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | |||
| M11280 | Z-Ile-Leu-aldehyde | Z-Ile-Leu-aldehyde | Notch |
| Z-IL-CHO; GSI-XII; γ-Secretase inhibitor XII | |||
| Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。 | |||
| M14569
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Bruceine D | 鸦胆子苦素D | Notch |
| Bruceine D 是Notch 抑制剂，具有抗癌活性，并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂，具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性，抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。 | |||
| M14570
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Carvacrol | 香芹酚 | Notch |
| Cymophenol | |||
| Carvacrol 是唇形科植物中的单萜酚类，具有抗氧化、抗炎、抗癌作用。Carvacrol 可导致 G0/G1 细胞周期停滞，下调 Notch-1 和 Jagged-1，诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M14571 | IMR-1A | IMR-1A | Notch |
| IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物，一种有效的 Notch 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。 | |||
| M14572
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Jagged-1 (188-204) TFA | Jagged-1 (188-204) TFA | Notch |
| Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。 | |||
| M14575
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RBPJ Inhibitor-1 | RBPJ Inhibitor-1 | Notch |
| RIN1 | |||
| RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是一种首创的（first-in-class） RBPJ 抑制剂，可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。 | |||
| M14583
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E 2012 | E 2012 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| E2012 | |||
| E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。 | |||
| M14761 | (R)-NVS-ZP7-4 | (R)-NVS-ZP7-4 | Others |
| (R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)的抑制剂，也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子，研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的药物节点。 | |||
| M24588 | Demcizumab | Demcizumab | Notch |
| OMP 21M18 Human Anti-TNFRSF10B Recombinant Antibody | |||
| Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。 | |||
