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YO-01027

目录号 M3523 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


YO-01027是一种有效的γ-secretase抑制剂,能抑制APPL和Notch分裂, 其IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。此外,YO-01027还能通过与信号肽肽酶(SPP)中的Val223相互作用,在体外和体内对SPP具有强效的抑制活性,可用于慢性丙型肝炎和抗原虫感染的相关研究。

YO-01027结构式

别名:Dibenzazepine; DBZ

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 630 中国库存现货
5mg ¥ 855 中国库存现货
10mg ¥ 1485 中国库存现货
25mg ¥ 3060 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

YO-01027 是一种二肽γ-分泌酶抑制剂,对 APPL 和 Notch 蛋白水解的 IC50 分别为 2.6 和 2.9 nM,能直接与γ-分泌酶复合物相互作用。与其他γ-分泌酶抑制剂不同,YO-01027针对的是复合物的不同功能域。YO-01027 和另一种γ-分泌酶抑制剂化合物 E(Cpn E)一样,以 N 端 Presenilin 片段为靶点,而另两种γ-分泌酶抑制剂 DFK167 和 DAPT 则分别与 Presenilin 天冬氨酰蛋白酶亚基的催化位点和 C 端 Presenilin 片段结合。在一项研究中,YO-01027 和 CpnE 在阻断 APPL 和 Notch 的裂解方面没有明显的区别,对这两种底物的 IC50 值在统计学上是相等的。

实验参考
体外实验*
细胞系 BCSC
方法 Resuspending cells at ≤1 × 106 in 100 μL sorting buffer (PBS containing 0.5% bovine serum albumin, 2 mM EDTA) and incubating with preconjugated primary antibodies BEREP4-FITC (1:10), CD44-APC (1:20), and CD24-PE (1:10) for 10 minutes at 4 °C. Washing the cells in PBS and centrifuged at 800 × g for 2 minutes. For analysis, cells are resuspending in 500 μL of sorting buffer and using FACSCalibur to measure fluorescence and using WinMIDI 2.8 to analyze . For sorting, cells are resuspended in 1× HBSS after incubation with the primary antibodies. Cells are sorted, with HBSS as sheath fluid, at 16 p.s.i. using FACSAria. The CD24low cell population gated by FACS is the lowest quintile of CD24-positive cells plus all the CD24-negative cells.
浓度 10 μM
处理时间 3 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 C57BL/6 mice
配制 0, 3Injected daily intraperitoneally, 10, 30 μmol/kg
剂量 YO-01027 is suspended finely in 0.5% (w/v) hydroxypropylmethylcellulose (Methocel E4M) and 0.1% (w/v) Tween 80 in water.
给药处理 Injected daily intraperitoneally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 463.48
分子式 C26H23F2N3O3
CAS号 209984-56-5
溶解性(25°C) DMSO 83 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1576 mL 10.788 mL 21.5759 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1576 mL 4.3152 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0788 mL 2.1576 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tatsuya Usui, et al. Hedgehog Signals Mediate Anti-Cancer Drug Resistance in Three-Dimensional Primary Colorectal Cancer Organoid Culture

[2] Junki Hirano, et al. Characterization of SPP inhibitors suppressing propagation of HCV and protozoa

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