YO-01027 别名：Dibenzazepine; DBZ
YO-01027是一种有效的γ-secretase抑制剂，能抑制APPL和Notch分裂， 其IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。此外，YO-01027还能通过与信号肽肽酶(SPP)中的Val223相互作用，在体外和体内对SPP具有强效的抑制活性，可用于慢性丙型肝炎和抗原虫感染的相关研究。
CAS No.：209984-56-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 463.48 |
| 分子式 | C26H23F2N3O3 |
| CAS号 | 209984-56-5 |
| 溶解性 | DMSO 83 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1576 mL | 10.788 mL | 21.5759 mL |
| 5 mM | 0.4315 mL | 2.1576 mL | 4.3152 mL |
| 10 mM | 0.2158 mL | 1.0788 mL | 2.1576 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BCSC |
| 方法 | 细胞以≤1 × 106重悬浮在100μL分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS，2 mM EDTA)，并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)，和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤，在800×g下离心2分钟。对于分析，细胞重悬浮在500μL分类缓冲液中，荧光性使用FACSCalibur测量，并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类，细胞与初级抗体培育后，重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。 |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 3天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6 小鼠 |
| 配制 | YO-01027悬浮在 0.5% (w/v) 羟丙基甲基纤维素 (甲基纤维素 E4M) 和 0.1% (w/v) Tween 80水溶液中 |
| 剂量 | 0，3，10，30 μmol/kg |
| 给药处理 | 每天腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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