Gamma-secretase/Beta-secretase 抑制剂 Gamma-secretase/Beta-secretase

目录号	产品名称	产品简介
M7934	MDL 28170	MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
M2277	Semagacestat	Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。
M1746	DAPT	DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量， IC50为20 nM。
M31249	Fosciclopirox	Fosciclopirox(CPX-POM)选择性地递送靶向γ-分泌酶复合物（Presenilin 1和Nicastrin）2 的活性代谢物Ciclopirox (CPX)。它用于治疗尿路上皮癌和许多实体和血液系统恶性肿瘤。
M14583	E 2012	E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
M9505	Compound E	Compound E 是一种可透过细胞的强效选择性γ-分泌酶（γ-secretase）和Notch抑制剂。
M9041	PF-03084014 (Nirogacestat)	PF-03084014 (Nirogacestat) 是一种具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性 γ-secretase 抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。可用于硬纤维瘤的相关研究。
M7885	L-685,458	L-685,458是一种有效的、有选择性的、结构新颖的γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，对 Aβ_1-42 和 Aβ_1-40 都有等效的抑制作用。
M7518	NGP 555	NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂，在靶向脂质膜的临床前实验中，NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。
M3619	Begacestat	Begacestat (GSI-953) 是一种淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM)。
M3523	YO-01027	YO-01027是一种有效的γ-secretase抑制剂，能抑制APPL和Notch分裂，其IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。此外，YO-01027还能通过与信号肽肽酶(SPP)中的Val223相互作用，在体外和体内对SPP具有强效的抑制活性，可用于慢性丙型肝炎和抗原虫感染的相关研究。
M2827	LY3039478	LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。
M2172	LY2811376	LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。
M2130	LY-411575	LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。
M2120	MK-0752	MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。
M2015	RO4929097	RO4929097是一种γ secretase抑制剂，IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。
M1947	BMS-708163	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。
M42725	PSEN1-IN-2	PSEN1-IN-2 是一种 PSEN1 抑制剂。
M42724	PSEN1-IN-1	PSEN1-IN-1 是一种 PSEN1 抑制剂。
M42634	BACE1-IN-13	BACE1-IN-13 是一种 BACE1 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 2.9 nM。

信号通路

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Gamma-secretase/Beta-secretase 抑制剂 Gamma-secretase/Beta-secretase

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