M7934
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MDL 28170 |
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。 |
| M2277
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Semagacestat |
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。 |
| M1746
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DAPT |
DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂，能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。 |
M56828
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Nirogacestat dihydrobromide |
Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 |
| M31249
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Fosciclopirox |
Fosciclopirox(CPX-POM)选择性地递送靶向γ-分泌酶复合物（Presenilin 1和Nicastrin）2 的活性代谢物Ciclopirox (CPX)。 它用于治疗尿路上皮癌和许多实体和血液系统恶性肿瘤。 |
| M14583
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E 2012 |
E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。 |
| M9505
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Compound E |
Compound E 是一种可透过细胞的强效选择性γ-分泌酶（γ-secretase）和Notch抑制剂。 |
| M9041
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PF-03084014 (Nirogacestat) |
PF-03084014 (Nirogacestat) 是一种首创的(first-in-class)，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性 γ-secretase 抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。可用于硬纤维瘤的相关研究。 |
| M7885
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L-685,458 |
L-685,458是一种有效的、有选择性的、结构新颖的γ-分泌酶（γ-secretase）竞争性抑制剂，能直接与PS1的活性位点结合，对 Aβ1-42 和 Aβ1-40 都有等效的抑制作用。 |
| M7518
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NGP 555 |
NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂，在靶向脂质膜的临床前实验中，NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。 |
| M3619
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Begacestat |
Begacestat (GSI-953) 是一种淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM)。 |
| M3523
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YO-01027 |
YO-01027是一种有效的γ-secretase抑制剂，能抑制APPL和Notch分裂， 其IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。此外，YO-01027还能通过与信号肽肽酶(SPP)中的Val223相互作用，在体外和体内对SPP具有强效的抑制活性，可用于慢性丙型肝炎和抗原虫感染的相关研究。 |
| M2827
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LY3039478 |
LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。 |
| M2172
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LY2811376 |
LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。 |
| M2130
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LY-411575 |
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。 |
| M2120
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MK-0752 |
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。 |
| M2015
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RO4929097 |
RO4929097是一种γ secretase抑制剂，IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。 |
| M1947
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BMS-708163 |
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。 |
| M52428
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RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R |
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽，是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm，Ex=528nM)。 |
| M52427
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β-Secretase inhibitor |
β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。 |
