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Gamma-secretase 抑制剂/激活剂/调节剂 Gamma-secretase

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M1746 DAPT DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶抑制剂,抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量, IC50为20 nM。
M2277 Semagacestat Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38时,IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,IC50为14.1 nM。
M14583 E 2012 E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
M14582 Itanapraced Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
M9505 Compound E Compound E 是一种可透过细胞的强效选择性γ-分泌酶和Notch抑制剂。
M9041 PF-03084014 PF-03084014 (Nirogacestat) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂,在无细胞试验中IC50为6.2 nM。
M7885 L-685,458 L-685,458 is a potent, selective, structurally novel γ-secretase inhibitor; equipotent inhibitor of both Aβ1-42 and Aβ1-40 production.
M3619 Begacestat Begacestat (GSI-953) 是一种淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM)。
M3523 YO-01027 YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂,抑制APPL和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
M2828 LY900009 LY900009是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.27 nM。
M2827 LY3039478 LY3039478是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.41 nM。
M2703 FLI-06 FLI-06 是一种新型的 Notch 信号通路抑制剂,其EC50 为2.3 μM。
M2277 Semagacestat Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38时,IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,IC50为14.1 nM。
M2172 LY2811376 LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。
M2130 LY-411575 LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。
M2120 MK-0752 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。
M2015 RO4929097 RO4929097是一种γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM。
M1947 BMS-708163 Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。
M1746 DAPT DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶抑制剂,抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量, IC50为20 nM。









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