M1746
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DAPT |
DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂，能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。 |
| M2277
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Semagacestat |
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。 |
| M7934
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MDL 28170 |
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。 |
| M2172
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LY2811376 |
LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。 |
| M28304
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Umibecestat |
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。 |
| M28189
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Z-LLNle-CHO |
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。 |
| M28152
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BACE1-IN-1 |
BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂，对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。 |
| M28091
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NB-360 |
NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。 |
| M27963
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AMG-8718 |
AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。 |
| M21274
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RO7185876 |
RO7185876是一种用于研究阿尔茨海默病的γ-分泌酶调节剂（GSM）。 |
| M20868
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Phytic acid dipotassium salt |
Phytic acid dipotassium salt (Phytic acid potassium, IP6 (PS)), an endogenous metabolite in rice grain extract and digest, inhibits β-secretase 1 (BACE1) with IC50 of approximately 0.25 μM. |
| M14582
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Itanapraced |
Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。 |
