M1746
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DAPT |
DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂，能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。 |
| M2277
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Semagacestat |
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶非竞争性抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。 |
| M7934
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MDL 28170 |
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。 |
| M2172
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LY2811376 |
LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。 |
| M52426
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Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) |
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物，含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。 |
| M52425
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BACE1-IN-10 |
BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。 |
| M52424
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OM99-2 TFA |
OM99-2 TFA，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。 |
| M52423
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SEVNLDAEFR |
SEVNLDAEFR 是 BACE1 的底物。 |
| M52422
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OM99-2 |
OM99-2，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。 |
| M52421
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GL189 |
GL189 是一种β-分泌酶抑制剂。 |
| M49733
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AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 |
AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂，具有口服活性。 |
| M49494
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BMS-932481 |
BMS-932481是一种小分子γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，可用于阿尔茨海默病的相关研究。 |
| M42725
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PSEN1-IN-2 |
PSEN1-IN-2 是一种 PSEN1 抑制剂。 |
| M42724
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PSEN1-IN-1 |
PSEN1-IN-1 是一种 PSEN1 抑制剂。 |
| M42634
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BACE1-IN-13 |
BACE1-IN-13 是一种 BACE1 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 2.9 nM。 |
| M42633
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Verubecestat TFA |
Verubecestat TFA (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。 |
| M42632
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LY2886721 hydrochloride |
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。 |
| M31065
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BPN-15606 besylate |
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。 |
| M30807
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GSM-1 |
GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。 |
| M29348
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Multitarget AD inhibitor-1 |
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。 |
| M29338
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SPL-707 |
SPL-707 是口服有效的，选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂，对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。 |
| M29016
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BPN-15606 |
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。 |
| M28977
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AM-6494 |
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。 |
| M28634
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PF-06648671 |
PF-06648671 是一种新型的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40，并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。 |
