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GSM-1 

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GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。

GSM-1 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。

化学性质
分子量 481.98
分子式 C26H31ClF3NO2
CAS号 884600-68-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0748 mL 10.3739 mL 20.7477 mL
5 mM 0.415 mL 2.0748 mL 4.1495 mL
10 mM 0.2075 mL 1.0374 mL 2.0748 mL
溶液配置摩尔浓度计算器
质量   浓度   体积   分子量*  
 =   x   x 
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nikolay Pozdnyakov, et al. J Biol Chem. γ-Secretase modulator (GSM) photoaffinity probes reveal distinct allosteric binding sites on presenilin

[2] Maria P Ntzouni, et al. Electromagn Biol Med. Transient and cumulative memory impairments induced by GSM 1.8 GHz cell phone signal in a mouse model

[3] Petra Waldmann, et al. Radiat Res. Influence of GSM signals on human peripheral lymphocytes: study of genotoxicity

[4] Yu Ohki, et al. EMBO J. Phenylpiperidine-type γ-secretase modulators target the transmembrane domain 1 of presenilin 1

[5] Silvia Franzellitti, et al. Mutat Res. Transient DNA damage induced by high-frequency electromagnetic fields (GSM 1.8 GHz) in the human trophoblast HTR-8/SVneo cell line evaluated with the alkaline comet assay

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