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BPN-15606 

目录号 M29016 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。

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质量标准及产品资料
生物活性

BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。

化学性质
分子量 418.47
分子式 C23H23FN6O
CAS号 1914989-49-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3897 mL 11.9483 mL 23.8966 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3897 mL 4.7793 mL
10 mM 0.239 mL 1.1948 mL 2.3897 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Andrew B Caldwell, et al. Alzheimers Dement. Endotype reversal as a novel strategy for screening drugs targeting familial Alzheimer's disease

[2] Kevin D Rynearson, et al. J Exp Med. Preclinical validation of a potent γ-secretase modulator for Alzheimer's disease prevention

[3] Olga Prikhodko, et al. J Alzheimers Dis. The GSM BPN-15606 as a Potential Candidate for Preventative Therapy in Alzheimer's Disease

[4] Steven L Wagner, et al. J Pharmacol Exp Ther. Pharmacological and Toxicological Properties of the Potent Oral γ-Secretase Modulator BPN-15606

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