NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂,在靶向脂质膜的临床前实验中,NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。
NGP 555具有良好的大脑渗透性/吸收度、分布、代谢和排泄(ADME)特性。它能有效地穿过血脑屏障,在Tg2576小鼠中脑血浆比率为0.93,在啮齿类动物实验中,能降低脑部和血浆中Aβ42水平。对Tg2576小鼠进行NGP 555慢性给药,其淀粉样蛋白斑显著减少
体外实验* | |
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细胞系 | SH-SY5Y-APP cells |
方法 | SH-SY5Y-APP cells are treated with various concentrations of NGP 555 or NGP 328, in triplicate wells, for 18 hours. Media is collected and analyzed for Aβ peptides using Meso Scale triplex ELISA (Aβ38, Aβ40, and Aβ42) and total Aβ ELISA. |
浓度 | 10 nM-100 μM |
处理时间 | 18 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Sprague-Dawley male rats |
配制 | 80% PEG |
剂量 | 0-37.5 mg/kg |
给药处理 | oral administration |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 406.52 |
分子式 | C23H23FN4S |
CAS号 | 1304630-27-0 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4599 mL | 12.2995 mL | 24.599 mL |
5 mM | 0.492 mL | 2.4599 mL | 4.9198 mL |
10 mM | 0.246 mL | 1.23 mL | 2.4599 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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