Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶非竞争性抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。
别名:Avagacestat
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶非竞争性抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Harlan Sprague Dawley rat or ATM-405-142K9 naive II dog |
配制 | 99% PEG-400, 1% Tween-80 (rat),or 94% labrafil-1944, 5% ethanol, 1% Tween-80 (dog) |
剂量 | 10 mg/kg (rat) or 2.5 mg/kg (dog) |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 520.88 |
分子式 | C20H17ClF4N4O4S |
CAS号 | 1146699-66-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9198 mL | 9.5991 mL | 19.1983 mL |
5 mM | 0.384 mL | 1.9198 mL | 3.8397 mL |
10 mM | 0.192 mL | 0.9599 mL | 1.9198 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Crump CJ, et al. Biochemistry. BMS-708,163 targets presenilin and lacks notch-sparing activity.
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