LY3039478 克雷尼卡司他

目录号 M2827 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。

别名：Crenigacestat

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 864	中国库存现货
5mg	¥ 1224	中国库存现货
10mg	¥ 1980	中国库存现货
25mg	¥ 3960	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98.0%
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MSDS

产品信息

生物活性

LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。Crenigacestat（LY3039478）在小鼠和人类模型系统中降低了Myc和cyclin A1的表达（NOTCH驱动的增殖特征的一部分）。Crenigacestat（LY3039478）也导致CCRCC细胞的G0/G1细胞周期停止。

产品使用成果展示

	数据来源	J Biol Chem (2017). Figure 6. LY3039478
	方法	qRT-PCR
	细胞系/动物模型	CCRCC cell lines
	浓度	1 μM
	处理时间	-
	实验结果	Treatment with a secretase inhibitor that is being tested in clinical trials, LY3039478, significantly inhibited the growth of 2 CCRCC cell lines in a concentrationdependent manner

化学性质

分子量	464.44
分子式	C22H23F3N4O4
CAS号	1421438-81-4
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1531 mL	10.7657 mL	21.5313 mL
5 mM	0.4306 mL	2.1531 mL	4.3063 mL
10 mM	0.2153 mL	1.0766 mL	2.1531 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Analia Azaro, et al. A phase 1b study of the Notch inhibitor crenigacestat (LY3039478) in combination with other anticancer target agents (taladegib, LY3023414, or abemaciclib) in patients with advanced or metastatic solid tumors

[2] Gautam Borthakur, et al. Phase 1 study to evaluate Crenigacestat (LY3039478) in combination with dexamethasone in patients with T-cell acute lymphoblastic leukemia and lymphoma

[3] Margot J Pont, et al. γ-Secretase inhibition increases efficacy of BCMA-specific chimeric antigen receptor T cells in multiple myeloma

[4] Olivier Mir, et al. Notch pathway inhibition with LY3039478 in soft tissue sarcoma and gastrointestinal stromal tumours

[5] C Massard, et al. First-in-human study of LY3039478, an oral Notch signaling inhibitor in advanced or metastatic cancer

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信号通路

产品类型

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储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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