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MK-0752

目录号 M2120 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。

MK-0752结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1705 中国库存现货
10mg ¥ 2640 中国库存现货
50mg ¥ 6985 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。

产品使用成果展示
数据来源 Oncol Lett (2016). Figure 2. MK-0752
方法 Flow cytometric analysis
细胞系/动物模型 T‑cell
浓度 50 μM
处理时间 48 h
实验结果 Furthermore, the second GSI MK.0752, which is currently under clinical evaluation for various cancer types, also significantly enhanced TRAIL.induced apoptosis in T.ALL cells
化学性质
分子量 442.9
分子式 C21H21ClF2O4S
CAS号 471905-41-6
溶解性(25°C) DMSO 79 mg/mL
Ethanol 35 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2578 mL 11.2892 mL 22.5785 mL
5 mM 0.4516 mL 2.2578 mL 4.5157 mL
10 mM 0.2258 mL 1.1289 mL 2.2578 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Krop I, et al. J Clin Oncol. Phase I pharmacologic and pharmacodynamic study of the gamma secretase (Notch) inhibitor MK-0752 in adult patients with advanced solid tumors.

[2] Fouladi M, et al. J Clin Oncol. Phase I trial of MK-0752 in children with refractory CNS malignancies: a pediatric brain tumor consortium study.

[3] Harrison H, et al. Cancer Res. Regulation of breast cancer stem cell activity by signaling through the Notch4 receptor.

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