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BMS-906024

目录号 M7667 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS-906024是一种具有抗肿瘤活性的γ-分泌酶抑制剂和pan-Notch抑制剂,对 Notch1,2,3 和 4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。

BMS-906024结构式

别名:Osugacestat

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质量标准及产品资料
生物活性

BMS-906024是一种具有抗肿瘤活性的γ-分泌酶抑制剂和pan-Notch抑制剂,对 Notch1,2,3 和 4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。可用于肿瘤的相关研究。

化学性质
分子量 556.5
分子式 C26H26F6N4O3
CAS号 1401066-79-2
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7969 mL 8.9847 mL 17.9695 mL
5 mM 0.3594 mL 1.7969 mL 3.5939 mL
10 mM 0.1797 mL 0.8985 mL 1.7969 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Di Huang, et al. In Vitro Evaluation of Clinical Candidates of γ-Secretase Inhibitors: Effects on Notch Inhibition and Promoting Beige Adipogenesis and Mitochondrial Biogenesis

[2] Katherine M Morgan, et al. Gamma Secretase Inhibition by BMS-906024 Enhances Efficacy of Paclitaxel in Lung Adenocarcinoma

[3] Birgit Knoechel, et al. Complete hematologic response of early T-cell progenitor acute lymphoblastic leukemia to the γ-secretase inhibitor BMS-906024: genetic and epigenetic findings in an outlier case

[4] Ashvinikumar V Gavai, et al. Discovery of Clinical Candidate BMS-906024: A Potent Pan-Notch Inhibitor for the Treatment of Leukemia and Solid Tumors

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