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Notch 抑制剂/激活剂/调节剂 Notch

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M6699 EDTA EDTA(乙二胺四乙酸)是一种螯合剂,可以激活NOTCH1信号传导。
M52408 Jagged-1 (188-204) Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。
M14575 RBPJ Inhibitor-1 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是一种首创的(first-in-class) RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
M14572 Jagged-1 (188-204) TFA Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
M14569 Bruceine D Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性,抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。
M10798 BMS-983970 BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M10373 CB-103 CB-103 是一种首创的(first-in-class),有口服活性的 Notch 转录激活复合物的抑制剂,CB-103 抑制原代人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病和其他 Notch 依赖性人类肿瘤细胞系中的 Notch 信号传导,并伴随诱导细胞周期停滞和凋亡。
M10088 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4是一种有效的ZIP7抑制剂,选择性诱导凋亡(apoptosis)和内质网(ER)应激,在HES-Luc报告基因试验中可抑制Notch信号传导,IC50为0.13 uM。
M8679 IMR-1 IMR-1 是一种首创的(first-in-class),细胞渗透性强的Notch转录激活复合物的抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。
M4553 Tangeretin 桔红素Tangeretin 是一种Notch-1的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
M2828 LY900009 LY900009是一种首创的(first-in-class),有效的Notch抑制剂,IC50为0.27 nM。LY900009通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。
M2703 FLI-06 FLI-06 是一种新型的 Notch 信号通路抑制剂,其EC50 为2.3 μM。
M52407 DAPM DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。
M39205 Procyanidin B2 3,3'-di-O-gallate Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。
M31064 SAHM1 TFA  SAHM1 TFA is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 TFA stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 TFA targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.
M29400 JI051  JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
M29222 Yhhu-3792  Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
M29135 SAHM1  SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物,可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。
M25550 ASR-490  ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
M25077 Tarlatamab Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 也是首创的(first-in-class)针对 DLL3 的 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,可用于 SCLC的相关研究。









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