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Lifirafenib (BGB-283) 利拉非尼

目录号 M10475 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lifirafenib (BGB-283) 是一种新型的强效选择性RAF激酶和EGFR抑制剂,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50值分别为23、29、495 nM。

Lifirafenib (BGB-283)结构式

别名:Beigene-283

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2070 4-6天货期
25mg ¥ 4500 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Lifirafenib (BGB-283) is a novel potent and selective RAF Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23, 29 and 495 nM for the recombinant BRAFV600E kinase domain, EGFR and EGFR T790M/L858R mutant. In BRAFV600E colorectal cancer cell lines, BGB-283 effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation. BGB-283 inhibits the EGF-induced EGFR autophosphorylation on Tyr1068 in A431 cells in a dose-dependent manner.

In vivo, BGB-283 treatment leads to dose-dependent tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell-line derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing B-RAFV600E mutation.

化学性质
分子量 478.42
分子式 C25H17F3N4O3
CAS号 1446090-79-4
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0902 mL 10.4511 mL 20.9021 mL
5 mM 0.418 mL 2.0902 mL 4.1804 mL
10 mM 0.209 mL 1.0451 mL 2.0902 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xi Yuan, et al. Mol Oncol. RAF dimer inhibition enhances the antitumor activity of MEK inhibitors in K-RAS mutant tumors

[2] Xueting Yao, et al. J Pharm Biomed Anal. A high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for the determination of lifrafenib, a novel RAF kinase and EGFR inhibitor, in human plasma and urine and its application in clinical pharmacokinetic study

[3] Hiroshi Kotani, et al. Oncogene. Distinct dependencies on receptor tyrosine kinases in the regulation of MAPK signaling between BRAF V600E and non-V600E mutant lung cancers

[4] Zhiyu Tang, et al. Mol Cancer Ther. BGB-283, a Novel RAF Kinase and EGFR Inhibitor, Displays Potent Antitumor Activity in BRAF-Mutated Colorectal Cancers

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