RAF265 别名：CHIR-265
目录号 M1863
RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。
CAS No.：927880-90-8
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 518.41 |
| 分子式 | C24H16F6N6O |
| CAS号 | 927880-90-8 |
| 溶解性 | DMSO ≥90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(V600EBRAF)人黑色素瘤细胞系，降低肿瘤糖代谢和FDG累积。RAF265抑制2-脱氧-2-[18F]氟代-D-葡萄糖(FDG)累积，这种作用存在剂量依赖性。 RAF265 显著调节糖代谢, 嘧啶代谢,和凋亡通路。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.929 mL | 9.6449 mL | 19.2898 mL |
| 5 mM | 0.3858 mL | 1.929 mL | 3.858 mL |
| 10 mM | 0.1929 mL | 0.9645 mL | 1.929 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCT116, HT29, and MDAMB231 cell lines |
| 方法 | Cell Viability Assay The MTT assay and Bliss additivism model were used to assess the effect of the combination on cell viability. In each well of a 96-well plate, 1 × 104 cells were grown in 200 μL of medium. After 24 h, RAD001, RAF265, or the combination was added to achieve a final concentration of 0.1 to 10 nmol/L and 0.1 to 10 μmol/L, respectively. After 48 h of treatment, 20 μL of 5 mg mL−1 MTT (Organics Research, Inc.) solution in PBS was added to each well. After 4 h, supernatant was removed and formazan crystals were discarded in 200 μL of DMSO. Absorbance was then measured at 595 nm using an absorbance plate reader (Bio-Rad Microplate Reader). Data are expressed as the percentage of viable cells in treated relative to nontreated conditions. |
| 浓度 | 0.1 to 10 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | mice bearing HCT116, A549 or MDAMB231 xenografts |
| 配制 | DMSO/PBS |
| 剂量 | 12 mg/kg daily over 14 d (6 d on, 2 d off, 6 d on) |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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