Tacrolimus (FK506) 别名：Fujimycin; FR900506; Prograf; 他克莫司
Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf，他克莫司）是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合，并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶（CaN）活性以及细胞因子的产生，具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
CAS No.：104987-11-3
Neural Plast. 2022 Feb 7;2022:2900875.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 804.02 |
| 分子式 | C44H69NO12 |
| CAS号 | 104987-11-3 |
| 中文名称 | 他克莫司 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL Ethanol 80 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf）是一种免疫抑制剂和大环内酯物，能与FKBP12 (FK506 结合蛋白)结合形成复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus可以诱导血管内皮细胞的自噬。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。Tacrolimus (FK506)和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.2438 mL | 6.2188 mL | 12.4375 mL |
| 5 mM | 0.2488 mL | 1.2438 mL | 2.4875 mL |
| 10 mM | 0.1244 mL | 0.6219 mL | 1.2438 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PMoH |
| 方法 | PMoH (2.5 x 105 cells/well) were seeded in 12-well plates and treated with various concentrations of the immunosuppressants. At 24, 48 and 72 hr post-treatment, wells were washed twice with sterile PBS and cells were fixed and stained with 0.1% crystal violet in 1M citric acid containing 20% methanol for 20 minutes at room temperature. Wells were washed thoroughly with sterile PBS to remove excess crystal violet and then air-dried. Bound dye was solubilized with 100 μl 100% DMSO for 20 minutes and the absorbance of the supernatants was measured at 544 nm using the FluoStar Optima (BMG LabTech) plate reader. |
| 浓度 | 0.005 µg/ml |
| 处理时间 | 24, 48, 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BDF1 mice |
| 配制 | Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich). |
| 剂量 | twice daily at 3.2, 10, 32 or 100 mg/kg for 5 days |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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