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M27718 AUTEN-99 hydrobromide AUTEN-99 hydrobromide Others
Autophagy enhancer-99 hydrobromide
AUTEN-99 (hydrobromide) 是一种新型的肌管蛋白磷酸酶 Jumpy (也称为 MTMR14) 的抑制剂,能透过血脑屏障并发挥强大的神经保护作用。
M58518 Recombinant Human ATG5 (E.coli) 重组人ATG5 (E.coli) Cytokines and Growth Factors
Autophagy protein 5; APG5-like; APG5L
ATG5 is an E2 ubiquitin ligase which is necessary for autophagy. It is activated by ATG7, conjugates to ATG12 and associates with isolation membrane to form cup-shaped isolation membrane and autophagosome. ATG5 plays an important role in the apoptotic process, possibly within the modified cytoskeleton.
M1664 AZD2281 (Olaparib) 奥拉帕尼;奥拉帕利 PARP
Olaparib; KU-0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。
M1768 Rapamycin 雷帕霉素;西罗莫司 mTOR
Sirolimus; Rapamune; AY-22989
Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂,能通过抑制mTOR激酶活性,从而激活ULK1复合物,导致自噬(autophagy)水平的增加,其IC50值为0.1 nM。
M1781 Adezmapimod (SB203580) Adezmapimod (SB203580) p38 MAPK
RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod
Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
M1966 Fulvestrant 氟维司群 Estrogen Receptor
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M1977 U0126-EtOH U0126-EtOH MEK
U0126
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外,U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,并能抑制LPA 触发的细胞套亡(entosis)。
M2049 Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍 Autophagy
1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride
Metformin HCl(盐酸二甲双胍)是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外,Metformin HCl还能增强自噬(autophagy)和修复线粒体功能,靶向调控衰老作用,延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M2223 Cisplatin 顺铂 DNA/RNA Synthesis
cisplatinum;CDDP;cis-Diamminedichloroplatinum;CPDC
Cisplatin是一种无机的铂络合物,通过形成DNA交联剂抑制DNA合成(DNA Synthesis)。此外,Cisplatin 还可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。DMSO会破坏顺铂的活性!
M2256 Ivermectin (MK-933) 伊维菌素 Autophagy
Stromectol; MK-933; CD-5024; K-237
Ivermectin (MK-933,伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物,能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头,从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂,可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外,Ivermectin也是大环类化合物,能通过诱导细胞自噬(autophagy),从而抑制肿瘤生长,具有抗癌活性,可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。
M2290 Oxaliplatin 奥沙利铂 DNA/RNA Synthesis
Eloxatin; L-OHP
Oxaliplatin是一种 DNA 合成抑制剂,能导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并诱导细胞自噬 (autophagy)。DMSO会使Oxaliplatin 奥沙利铂失去活性,可用于结直肠癌的相关研究。
M2450 Bergapten 佛手苷内酯;香柠檬烯 Autophagy
5-Methoxypsoralen
Bergapten(佛手苷内酯,香柠檬烯)是一种补骨脂素,能被光活化,可以与DNA交叉连接,共价修饰蛋白质和脂质,从而抑制细胞复制。此外,Bergapten可通过上调PTEN,诱导乳腺癌细胞自噬(autophagy),具有抗癌活性。
M2510 Chloroquine diphosphate 磷酸氯喹 Autophagy
Chloroquine Phosphate
Chloroquine diphosphate(磷酸氯喹)是Chloroquine的磷酸盐形式,同时也是一种疟原虫抑制剂,IC50值为0.2812 ng/mL。此外,Chloroquine diphosphate也是细胞自噬(autophagy)的抑制剂,并具有抗癌活性。
M2659 E-64 E-64 Autophagy
Proteinase inhibitor E 64
E-64 是一种选择性的,不可逆的,作用于木瓜蛋白酶的半胱氨酸蛋白酶(Cathepsin)抑制剂,其IC50为9 nM。同时还可以阻断自噬(autophagy),并引起中央液泡中自溶体和/或许多细胞质内含物的积累。
M3026 Sorafenib (BAY 43-9006) 索拉非尼 Raf
BAY 43-9006
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
M3028 Spironolactone 螺内酯 Mineralocorticoid Receptor
SC9420; Abbolactone
Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性的,含螺环基团的醛固酮盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂以及雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 值分别为 24 nM和 77 nM。此外,Spironolactone 还能促进足细胞自噬 (autophagy),可用于高血压和心力衰竭的相关研究。
M3244 Metformin 二甲双胍;甲福明 AMPK
1,1-Dimethylbiguanide
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶1(GPD1)调节剂,能抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。同时还可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy),此外,Metformin在体外是一种CD47抑制因子。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M3327 Genipin 京尼平 Autophagy
(+)-Genipin
Genipin(京尼平)是一种存在于栀子果实中的天然产物,同时也是环烯醚萜苷(京尼平苷)衍生的活性糖苷配基。此外,Genipin还能通过抑制PI3K/AKT/mTOR途径诱导OSCC细胞自噬(autophagy)。Genipin 具有蛋白质调节,抗肿瘤,抗炎症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护等多种生物活性。
M3354 Carbamazepine 卡马西平 Sodium Channel
CBZ; NSC 169864
Carbamazepine(卡马西平)是一种钠离子通道(sodium channel)抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。此外,Carbamazepine还能通过降低肌醇-1,4,5-三磷酸(IP3)水平,导致线粒体对 Ca2+ 的摄取减少、呼吸和 AMPK 活化减弱,从而诱导自噬(autophagy),可用于三叉神经痛的相关研究。
M3380 Pitavastatin Calcium 匹伐他汀钙 Autophagy
Pitavastatin hemicalcium; NK-104
Pitavastatin Calcium(NK-104 Calcium,匹伐他汀钙)是一种新型的他汀类化合物,同时也是HMG-CoA Reductase(HMGCR)的抑制剂,可以降低LDL,VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外,Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK),从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤,抗氧化和促进自噬(autophagy)的活性,可用于高脂血症的的相关研究。
M3422 Capsaicin 辣椒碱;辣椒素 TRP Channel
Qutenza; Vanilloid; (E)-Capsaicin
Capsaicin(辣椒碱)是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂,能通过激活TRPV1,在原代小胶质细胞和BV2细胞中,以TRPV1依赖的方式诱导自噬(autophagy)。
M3497 Simvastatin (MK 733) 辛伐他汀 Autophagy
MK 733; MK-0733
Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M3499 Ezetimibe 依折麦布 Autophagy
SCH 58235
Ezetimibe (Zetia,依折麦布)是一种β-内酰胺类化合物,可以靶向NPC1L1,从而降低血液中的胆固醇水平。此外,Ezetimibe还可以通过激活自噬(autophagy)和调节PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制细胞凋亡,从而防止脊髓损伤,可用于脊髓损伤的相关研究。
M3510 Mifepristone 米非司酮 Progesterone Receptor
RU486; C-1073; RU 38486
Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。
M3539 Verteporfin (CL 318952) 维替泊芬 YAP
CL 318952; BPD-MA
Verteporfin(维替泊芬)是一种卟啉类光敏剂,能够被特定波长(如689 nm)的光激活进而生成高活性的单线态氧和活性氧自由基。Verteporfin在年龄相关的黄斑变性(AMD)和其他眼部疾病引起的脉络膜新生血管等研究中有着重要的应用。Verteporfin 还是一种 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂,能够破坏 YAP 诱导的信号通路,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Verteporfin 还是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,可在自噬早期阶段抑制自噬小体的形成。
M3921 Dioscin 薯蓣皂甙 Autophagy
CCRIS 4123, Collettiside III
Dioscin(CCRIS 4123, Collettiside III,薯蓣皂甙)是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。同时,Dioscin也能促进巨噬细胞自噬(autophagy),其触发的肺泡巨噬细胞(Ams)自噬,可以抑制结晶二氧化硅(CS)刺激的线粒体活性氧(mtROS)的产生,从而减少线粒体依赖性凋亡途径的激活,促进细胞存活。
M4009 Licochalcone-B 甘草查尔酮B Caspase
Licochalcone-B(LicoB,甘草查尔酮B)是一种黄酮类的天然酚,可以从甘草Glycyrrhiza glabra或Glycyrrhiza inflata的根部分离,是NLRP3炎症小体的特异性抑制剂,也可通过促进凋亡相关的Caspase-3的裂解来诱导细胞凋亡,同时抑制PI3K/AKT/mTOR途径来诱导自噬(autophagy)。*建议现配现用
M4140 Salvianolic-acid-B 丹酚酸B;紫草酸B Autophagy
Dan Shen Suan B; Lithospermic acid B
Salvianolic acid B (Sal B,丹酚酸B,紫草酸B)是一种从丹参中提取出来的天然产物,同时具有抗氧化和自由基清除活性。此外,Salvianolic acid B也可通过microRNA-145-5p/PI3K/AKT通路激活肾脏自噬(autophagy),从而减轻膜性肾病(MN),以及通过下调MAPK通路,抑制TGF-β1诱导的肝星状细胞自噬和活化。
M4227 Liensinine 莲心碱 Autophagy
Liensinine 莲心碱是一种自噬/线粒体自噬 (autophagy/mitophagy) 抑制剂。
M4340 Cinobufagin 华蟾毒精 JNK
NSC90325
Cinobufagin(华蟾毒精)是一种由亚洲蟾蜍分泌的心脏毒性bufanolide类固醇,可通过ROS/JNK/p38等信号通路,诱导人骨肉瘤U2OS细胞自噬(autophagy)介导的细胞死亡。此外,Cinobufagin也是一种新的STAT 3抑制剂,可用于结直肠癌的相关研究。
M4430 Ligustilide 蒿本内酯 Autophagy
Ligustilide(蒿本内酯)是一种从当归和川芎中分离出来的天然产物,同时也是邻苯二甲酸酯的衍生物,具有神经保护,抗癌,抗炎和血管扩张活性。此外,Ligustilide还可通过激活Akt/mTOR信号通路抑制Ang II诱导的A7r5细胞自噬(autophagy)。 *该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M4522 Ursolic acid 熊果酸 Autophagy
Prunol; Urson; Malol; Bungeolic acid
Ursolic acid (Prunol,熊果酸) 是一种天然三萜羧酸化合物,具有预防和抗癌活性,可以促进癌细胞,巨噬细胞等的自噬(Autophagy)作用。Ursolic acid还具有蛋白酶体激动剂活性,EC50=14μmol/L。








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