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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M27718 | AUTEN-99 hydrobromide | AUTEN-99 hydrobromide | Others |
| Autophagy enhancer-99 hydrobromide | |||
| AUTEN-99 (hydrobromide) 是一种新型的肌管蛋白磷酸酶 Jumpy (也称为 MTMR14) 的抑制剂，能透过血脑屏障并发挥强大的神经保护作用。 | |||
M1664
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AZD2281 (Olaparib) | 奥拉帕尼；奥拉帕利 | PARP |
| Olaparib; KU-0059436 | |||
| Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 | |||
| M1768
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Rapamycin | 雷帕霉素；西罗莫司 | mTOR |
| Sirolimus, Rapamune | |||
| Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂，能通过抑制mTOR激酶活性，从而激活ULK1复合物，导致自噬（autophagy）水平的增加，其IC50值为0.1 nM。 | |||
| M1781
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Adezmapimod (SB203580) | Adezmapimod (SB203580) | p38 MAPK |
| RWJ 64809; PB 203580; Adezmapimod | |||
| Adezmapimod (SB203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍，且抑制PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 | |||
| M1966
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Fulvestrant | 氟维司群 | Estrogen Receptor |
| ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780 | |||
| Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50为9.4 nM。同时，Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂，能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。此外，Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M1977
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U0126-EtOH | U0126-EtOH | MEK |
| CAS# 109511-58-2 | |||
| U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。 | |||
| M2049
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Metformin hydrochloride | 盐酸二甲双胍 | Autophagy |
| Metformin HCl（盐酸二甲双胍）是一种双胍类抑制剂，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用）发挥降低血糖的作用，具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外，Metformin HCl还能增强自噬（autophagy）和修复线粒体功能，靶向调控衰老作用，延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M2223
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Cisplatin | 顺铂 | DNA/RNA Synthesis |
| cisplatinum；CDDP；cis-Diamminedichloroplatinum；CPDC | |||
| Cisplatin是一种无机的铂络合物，通过形成DNA交联剂抑制DNA合成（DNA Synthesis）。此外，Cisplatin 还可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。DMSO会破坏顺铂的活性！ | |||
M2256
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Ivermectin (MK-933) | 伊维菌素 | Autophagy |
| Stromectol; MK-933 | |||
| Ivermectin (MK-933，伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物，能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头，从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂，可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外，Ivermectin也是大环类化合物，能通过诱导细胞自噬（autophagy），从而抑制肿瘤生长，具有抗癌活性，可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。 | |||
| M2290
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Oxaliplatin | 奥沙利铂 | DNA/RNA Synthesis |
| Eloxatin; L-OHP | |||
| Oxaliplatin是一种 DNA 合成抑制剂，能导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并诱导细胞自噬 (autophagy)。DMSO会使Oxaliplatin 奥沙利铂失去活性，可用于结直肠癌的相关研究。 | |||
| M2450
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Bergapten | 佛手苷内酯；香柠檬烯 | Autophagy |
| 5-Methoxypsoralen | |||
| Bergapten（佛手苷内酯，香柠檬烯）是一种补骨脂素，能被光活化，可以与DNA交叉连接，共价修饰蛋白质和脂质，从而抑制细胞复制。此外，Bergapten可通过上调PTEN，诱导乳腺癌细胞自噬（autophagy），具有抗癌活性。 | |||
| M2510
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Chloroquine diphosphate | 磷酸氯喹 | Autophagy |
| Chloroquine Phosphate | |||
| Chloroquine diphosphate（磷酸氯喹）是Chloroquine的磷酸盐形式，同时也是一种疟原虫抑制剂，IC50值为0.2812 ng/mL。此外，Chloroquine diphosphate也是细胞自噬（autophagy）的抑制剂，并具有抗癌活性。 | |||
| M2659
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E-64 | E-64 | Autophagy |
| E-64 是一种选择性的，不可逆的，作用于木瓜蛋白酶的半胱氨酸蛋白酶（Cathepsin）抑制剂，其IC50为9 nM。同时还可以阻断自噬（autophagy），并引起中央液泡中自溶体和/或许多细胞质内含物的积累。 | |||
| M3028
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Spironolactone | 螺内酯 | Mineralocorticoid Receptor |
| SC9420; Abbolactone | |||
| Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性的，含螺环基团的醛固酮盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂以及雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 值分别为 24 nM和 77 nM。此外，Spironolactone 还能促进足细胞自噬 (autophagy)，可用于高血压和心力衰竭的相关研究。 | |||
| M3244
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Metformin | 甲福明；二甲双胍 | AMPK |
| 1,1-Dimethylbiguanide | |||
| Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶1（GPD1）调节剂，能抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。同时还可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)，此外，Metformin在体外是一种CD47抑制因子。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M3327
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Genipin | 京尼平 | Autophagy |
| (+)-Genipin | |||
| Genipin（京尼平）是一种存在于栀子果实中的天然产物，同时也是环烯醚萜苷（京尼平苷）衍生的活性糖苷配基。此外，Genipin还能通过抑制PI3K/AKT/mTOR途径诱导OSCC细胞自噬（autophagy）。 | |||
| M3354
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Carbamazepine | 卡马西平 | Sodium Channel |
| CBZ; NSC 169864 | |||
| Carbamazepine（卡马西平）是一种钠离子通道（sodium channel）抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。此外，Carbamazepine还能通过降低肌醇-1,4,5-三磷酸(IP3)水平，导致线粒体对 Ca2+ 的摄取减少、呼吸和 AMPK 活化减弱，从而诱导自噬（autophagy），可用于三叉神经痛的相关研究。 | |||
| M3380
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Pitavastatin Calcium | 匹伐他汀钙 | Autophagy |
| Pitavastatin hemicalcium; NK-104 | |||
| Pitavastatin Calcium（NK-104 Calcium，匹伐他汀钙）是一种新型的他汀类化合物，同时也是HMG-CoA Reductase（HMGCR）的抑制剂，可以降低LDL，VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外，Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)，从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤，抗氧化和促进自噬（autophagy）的活性，可用于高脂血症的的相关研究。 | |||
| M3422
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Capsaicin | 辣椒碱；辣椒素 | TRP Channel |
| Qutenza, Vanilloid | |||
| Capsaicin（辣椒碱）是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂，能通过激活TRPV1，在原代小胶质细胞和BV2细胞中，以TRPV1依赖的方式诱导自噬（autophagy）。 | |||
| M3497
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Simvastatin (MK 733) | 辛伐他汀 | Autophagy |
| MK 733; MK-0733 | |||
| Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的，有效的，竞争性的HMG-CoA Reductase（HMGCR）抑制剂，在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM，可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞（如人血管内皮细胞上的MHC II）来调节免疫反应。此外，Simvastatin还能诱导铁死亡（ferroptosis）、线粒体自噬、细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）等生物学过程。在细胞试验中，用之前，Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。 | |||
| M3499
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Ezetimibe | 依折麦布 | Autophagy |
| SCH 58235 | |||
| Ezetimibe (Zetia，依折麦布)是一种β-内酰胺类化合物，可以靶向NPC1L1，从而降低血液中的胆固醇水平。此外，Ezetimibe还可以通过激活自噬（autophagy）和调节PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制细胞凋亡，从而防止脊髓损伤，可用于脊髓损伤的相关研究。 | |||
| M3510
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Mifepristone | 米非司酮 | Progesterone Receptor |
| RU486; C-1073; RU 38486 | |||
| Mifepristone（RU486， C-1073，RU 38486，米非司酮）是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂，作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外，Mifepristone还能促进细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），降低Bcl-2水平，增加Beclin1水平，以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。 | |||
| M3539
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Verteporfin (CL 318952) | 维替泊芬 | Autophagy |
| CL 318952; BPD-MA | |||
| Verteporfin (CL 318952，维替泊芬) 是一种光敏剂，YAP 抑制剂，以及自噬 (autophagy) 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。此外，Verteporfin也是大环类的化合物。 | |||
| M3921
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Dioscin | 薯蓣皂甙 | Autophagy |
| CCRIS 4123, Collettiside III | |||
| Dioscin(CCRIS 4123, Collettiside III，薯蓣皂甙)是天然的植物来源的甾体皂苷，针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。同时，Dioscin也能促进巨噬细胞自噬（autophagy），其触发的肺泡巨噬细胞（Ams）自噬，可以抑制结晶二氧化硅(CS)刺激的线粒体活性氧(mtROS)的产生，从而减少线粒体依赖性凋亡途径的激活，促进细胞存活。 | |||
| M4009
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Licochalcone-B | 甘草查尔酮B | Caspase |
| Licochalcone-B（LicoB，甘草查尔酮B）是一种黄酮类的天然酚，可以从甘草Glycyrrhiza glabra或Glycyrrhiza inflata的根部分离，是NLRP3炎症小体的特异性抑制剂，也可通过促进凋亡相关的Caspase-3的裂解来诱导细胞凋亡，同时抑制PI3K/AKT/mTOR途径来诱导自噬（autophagy）。*建议现配现用 | |||
| M4140
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Salvianolic-acid-B | 丹酚酸B；紫草酸B | Autophagy |
| Dan Shen Suan B; Lithospermic acid B | |||
| Salvianolic acid B (Sal B，丹酚酸B，紫草酸B)是一种从丹参中提取出来的天然产物，同时具有抗氧化和自由基清除活性。此外，Salvianolic acid B也可通过microRNA-145-5p/PI3K/AKT通路激活肾脏自噬（autophagy），从而减轻膜性肾病（MN），以及通过下调MAPK通路，抑制TGF-β1诱导的肝星状细胞自噬和活化。 | |||
| M4340
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Cinobufagin | 华蟾毒精 | JNK |
| NSC90325 | |||
| Cinobufagin（华蟾毒精）是一种由亚洲蟾蜍分泌的心脏毒性bufanolide类固醇，可通过ROS/JNK/p38等信号通路，诱导人骨肉瘤U2OS细胞自噬（autophagy）介导的细胞死亡。此外，Cinobufagin也是一种新的STAT 3抑制剂，可用于结直肠癌的相关研究。 | |||
| M4430
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Ligustilide | 蒿本内酯 | Autophagy |
| Ligustilide（蒿本内酯）是一种从当归和川芎中分离出来的天然产物，同时也是邻苯二甲酸酯的衍生物，具有神经保护，抗癌，抗炎和血管扩张活性。此外，Ligustilide还可通过激活Akt/mTOR信号通路抑制Ang II诱导的A7r5细胞自噬（autophagy）。 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M4522
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Ursolic acid | 熊果酸 | Autophagy |
| Prunol; Urson; Malol; Bungeolic acid | |||
| Ursolic acid (Prunol，熊果酸) 是一种天然三萜羧酸化合物，具有预防和抗癌活性，可以促进癌细胞，巨噬细胞等的自噬（Autophagy）作用。Ursolic acid还具有蛋白酶体激动剂活性，EC50=14μmol/L。 | |||
| M4544
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Typhaneoside | 香蒲新苷 | Autophagy |
| Typhaneoside，从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取，可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用，包括降低血脂水平，促进抗动脉粥样硬化活动，以及提高免疫和凝血功能。 | |||
| M4552
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Nobiletin | 川陈皮素；川皮亭；蜜橘黄素 | Autophagy |
| Nobiletin（川陈皮素，川皮亭，蜜橘黄素）是一种存在于柑橘中的天然类黄酮，同时也是RORs的激动剂。可以降低分化的 C2C12 肌管中 ROS 的水平。此外，Nobiletin能通过激活SIRT-1/FOXO3a介导的自噬（autophagy）和线粒体生物合成，改善肝脏缺血再灌注损伤，具有抗炎，抗癌，降胆固醇以及记忆保护活性。 | |||
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