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AZD2281 (Olaparib) 奥拉帕尼;奥拉帕利

目录号 M1664 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。

AZD2281 (Olaparib)结构式

别名:Olaparib; KU-0059436

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 270 中国库存现货
10mg ¥ 395 中国库存现货
25mg ¥ 630 中国库存现货
50mg ¥ 950 中国库存现货
100mg ¥ 1370 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。Olaparib是PARP抑制剂,也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib浓度为30-100 nM作用于SW620细胞,使PARP-1失活。Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Int J Biol Sci (2018 Oct). Figure 5. Olaparib (Abmole Bioscience, Houston, USA)
方法 IP
细胞系/动物模型 mice
浓度 100 mg/kg
处理时间 -
实验结果 The overall RTVs (treated vs. non-treated tumors) for mice bearing Brca1-mutant tumor allografts were 60.8% and 62.6% for mice treated with MK-2206 and olaparib, respectively.
数据来源 Int J Biol Sci (2018 Oct). Figure 4. Olaparib (Abmole Bioscience, Houston, USA)
方法 IP
细胞系/动物模型 mice
浓度 100 mg/kg
处理时间 -
实验结果 In mice co-treated with olaparib and MK-2206, tumor volume was only increased ~1.8-fold at this same time, indicating that these agents exerted a additive effect on tumor growth.
数据来源 Int J Oncol (2015). Figure 4. AZD2281
方法 apoptosis assay
细胞系/动物模型 HCC‑1428 cells
浓度 2 μM
处理时间 4 day
实验结果 Inhibition of autophagy by knocking down ATG5 also partially inhibited AZD2281-induced apoptosis, suggesting that autophagy contributes to AZD2281-induced cell death in BRCA mutated breast cancer cells.
数据来源 Int J Oncol (2015). Figure 1. AZD2281
方法 Transmission electron microscopy
细胞系/动物模型 BRCA1 or BRCA2 mutant breast cancer cell lines
浓度 2 μM
处理时间 4 day
实验结果 The growth inhibition effect of AZD2281 was significantly higher in the BRCA wild-type cell lines with BRCA1 allelic loss than in the BRCA wild-type cell line without BRCA1 allelic loss.
实验参考
体外实验*
细胞系 SW620 colorectal cell line
方法 Potentiation of MMS Cytotoxicity by 47 Determined by the Use of Sulforhodamine B Cell Growth Assays. SW620 cells were seeded in 96-well plates and were left to attach overnight. Cells were preincubated with vehicle control (DMSO) or with a single concentration of KU-0059436 (1, 3, 10, 30, 100 or 300 nM) for 1 h before the addition of increasing concentrations of MMS. Cells were incubated in the presence of each drug combination for 4 days before cell growth was quantified by the use of an SRB assay.44 Data were calculated from triplicate wells as the mean percentage of cell growth relative to KU-0059436-only wells, and (SE and IC50 were calculated by the use of XL-FIT 4 software. SW620 cells showed <24% growth inhibition (>76% cell growth) when only KU-0059436 was used at concentrations below 300 nM (data not shown).
浓度 1, 3, 10, 100 and 300 nM
处理时间 4 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 mouse bearing SW620 xenografted tumors
配制 methylcellulose/PBS
剂量 10 mg/kg once daily for 5 consecutive days
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 434.46
分子式 C24H23FN4O3
CAS号 763113-22-0
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
DMF 45 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3017 mL 11.5085 mL 23.0171 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3017 mL 4.6034 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3017 mL
溶液配置摩尔浓度计算器
质量   浓度   体积   分子量*  
 =   x   x 
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bajrami et al. EMBO Mol Med. Synthetic lethality of PARP and NAMPT inhibition in triple-negative breast cancer cells.

[2] Itamochi et al. Int J Clin Oncol. Clinical trials and future potential of targeted therapy for ovarian cancer.

[3] Ibrahim et al. Cancer Discov. PI3K inhibition impairs BRCA1/2 expression and sensitizes BRCA proficient triple negative breast cancer to PARP inhibition.

[4] Daemen et al. Breast Cancer Res Treat. Cross-platform pathway-based analysis identifies markers of response to the PARP inhibitor olaparib.

[5] Marchetti et al. Expert Opin Investig Drugs. Olaparib , PARP1 inhibitor in ovarian cancer.

[6] Keith A Menear, et al. J Med Chem . 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1

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