AZD2281 (Olaparib) 别名：Olaparib; KU-0059436; 奥拉帕尼
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。
CAS No.：763113-22-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 434.46 |
| 分子式 | C24H23FN4O3 |
| CAS号 | 763113-22-0 |
| 中文名称 | 奥拉帕尼；奥拉帕利 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL DMF 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3017 mL | 11.5085 mL | 23.0171 mL |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3017 mL | 4.6034 mL |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1509 mL | 2.3017 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | SW620 colorectal cell line |
| 方法 | Potentiation of MMS Cytotoxicity by 47 Determined by the Use of Sulforhodamine B Cell Growth Assays. SW620 cells were seeded in 96-well plates and were left to attach overnight. Cells were preincubated with vehicle control (DMSO) or with a single concentration of KU-0059436 (1, 3, 10, 30, 100 or 300 nM) for 1 h before the addition of increasing concentrations of MMS. Cells were incubated in the presence of each drug combination for 4 days before cell growth was quantified by the use of an SRB assay.44 Data were calculated from triplicate wells as the mean percentage of cell growth relative to KU-0059436-only wells, and (SE and IC50 were calculated by the use of XL-FIT 4 software. SW620 cells showed <24% growth inhibition (>76% cell growth) when only KU-0059436 was used at concentrations below 300 nM (data not shown). |
| 浓度 | 1, 3, 10, 100 and 300 nM |
| 处理时间 | 4 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | mouse bearing SW620 xenografted tumors |
| 配制 | methylcellulose/PBS |
| 剂量 | 10 mg/kg once daily for 5 consecutive days |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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