Temozolomide 别名：NSC362856; CCRG81045; TMZ; 替莫唑胺
Temozolomide (TMZ)是一种具有口服活性的DNA损伤诱导剂，可穿过血脑屏障，并能修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团，以及通过甲基重氮盐中间体对DNA碱基进行甲基化，抑制DNA合成（DNA Synthesis），可用于多形性胶质母细胞瘤和黑色素瘤的相关研究。
CAS No.：85622-93-1
Discov Oncol. 2025 Feb 05;16(1):119.
iScience. 2024 May 7.
bioRxiv. 2024 Sep 16.
J Exp Clin Cancer Res. 2023 May 10;42(1):118.
Nano Research. 2023 Jul 5.
Sci Adv. 2022 May 13;8(19):eabn1229.
Biochem Biophys Res Commun. 2021 Sep 10;569:1-9.
Cancer Lett. 2020 Jun 1;479:1-12.
Exosome-mediated Transfer of circRNA CircNFIX Enhances Temozolomide Resistance in Glioma
Biomedicines. 2020 Jun 4;8(6):151.
Considering the Experimental use of Temozolomide in Glioblastoma Research
bioRxiv. 2020 Oct.
Cell. 2019 Jun 13;177(7):1903-1914.e14.
Visualizing Engrafted Human Cancer and Therapy Responses in Immunodeficient Zebrafish.
Cell Death Dis. 2018 Feb 12;9(2):213.
J Clin Transl Sci. 2018 Nov 21;Vol2, Supplement S1, pp.11-12.
2036 Extracellular matrix as a novel approach to glioma therapy
Cancer Lett. 2016 Aug 28;379(1):134-42.
HDAC6 promotes cell proliferation and confers resistance to temozolomide in glioblastoma
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 194.15 |
| 分子式 | C6H6N6O2 |
| CAS号 | 85622-93-1 |
| 中文名称 | 替莫唑胺 |
| 溶解性 | DMSO 18 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Temozolomide (TMZ)是一种具有口服活性的DNA损伤诱导剂，可穿过血脑屏障，并能修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团，以及通过甲基重氮盐中间体对DNA碱基进行甲基化，抑制DNA合成（DNA Synthesis），可用于多形性胶质母细胞瘤和黑色素瘤的相关研究。
The extinction coefficients of TMZ in acetate buffer 10 mM, pH = 4, at 330 nm is 9525 M–1·cm–1.
https://www.mdpi.com/2079-4991/14/1/55
TMZ concentration was estimated from absorbance measurements in a Suprasil quartz cuvette (Hellma Analytics) using Varian Cary 50 UV-Vis spectrophotometer (TMZ: λ = 330 nm, extinction coefficient from standard curve at 330 nm = 9800 M-1·cm-1 and for N3P: λ = 328 nm, extinction coefficient at 328 nm = 11100 M-1·cm-1).
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.0c01514
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.1507 mL | 25.7533 mL | 51.5066 mL |
| 5 mM | 1.0301 mL | 5.1507 mL | 10.3013 mL |
| 10 mM | 0.5151 mL | 2.5753 mL | 5.1507 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A2058, A375, M238 and M249 cell lines |
| 方法 | Colony formation assay Depending on the cell line (and plating efficiency), 200–1000 cells were seeded into each well of a 6-well plate and treated as described in detail previously. In the case of primary melanoma cells, 1000 cells were seeded and let grow for 24 days in the presence or absence of drug treatment; because only small colonies formed, the stained colonies were counted under the microscope.Survival of melanoma cells after drug treatment. Five different melanoma cell lines (as indicated), as well as a culture of primary melanoma tissue cells (labeled ‘primary’) were exposed to increasing concentrations of TMZ (diamonds) or NEO212 (circles) for 48 hours, and long-term survival was determined via colony formation assay (CFA). |
| 浓度 | 0, 25, 50, 75, 100µM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | A375 cells subcutaneous tumor growth model |
| 配制 | 45% glycerol, 45% ethanol, 10% DMSO |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | subcutaneous injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的DNA/RNA Synthesis产品
参考文献
