2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。
别名:2ME2
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3,抑制细胞增殖,IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞,也抑制细胞微管解聚,EC50 为7.5 μM。 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖,IC50分别为52 μM 和 8 μM。
体外实验* | |
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细胞系 | MCF-7 and MDA-MB-231 cells |
方法 | Cell culture and cell treatment. MCF-7 estrogen receptor-positive (ER+ve) human breast cancer cells, MDA-MB-231 ER-negative (ER−ve) human breast cancer cells were obtained from the American Type Culture Collection (LGC Promochem, Teddington, UK). Cells were routinely cultured in RPMI-1640 medium supplemented with 10% (v/v) fetal calf serum, 1% L-glutamine (200 mM), 1% non-essential amino acids (100 ×) and 1% bicarbonate (7.5%) from Sigma and maintained in a humidified incubator under 5% CO2 atmosphere at 37°C. For experiments using hypoxic conditions, cells were incubated under 1% O2 and 5% CO2 atmosphere at 37°C. |
浓度 | 0.5 μM |
处理时间 | 18 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | mice bearing MCF-7 and MDA-MB-231 xenografts model |
配制 | 10% tetrahydrofuran: 90% propylene glycol |
剂量 | 40 or 75 mg/kg |
给药处理 | orally daily for 28 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 302.41 |
分子式 | C19H26O3 |
CAS号 | 362-07-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.3068 mL | 16.5338 mL | 33.0677 mL |
5 mM | 0.6614 mL | 3.3068 mL | 6.6135 mL |
10 mM | 0.3307 mL | 1.6534 mL | 3.3068 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Lakhani NJ, et al. Pharmacotherapy. 2-Methoxyestradiol, a promising anticancer agent.
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