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HIF 抑制剂/激活剂/调节剂 Hypoxia-inducible factors

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M1992 2-Methoxyestradiol 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。
M9066 PT2385 PT2385是一种具有口服活性的,选择性 HIF-2α 拮抗剂,其Ki 值小于50 nM。
M2558 DMOG DMOG 是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂和HIF prolylhydroxylase的抑制剂。
M21408 Verucopeptin Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。常用作癌症相关研究。
M20749 TP0463518 TP0463518 is a potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) inhibitor with Ki of 5.3 nM for human PHD2. TP0463518 inhibits human PHD1, human PHD3 and monkey PHD2 with IC50 of 18 nM, 63 nM and 22 nM, respectively.
M14450 IDF-11774 IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。。
M14449 HIF-2α-IN-1 HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
M14448 Echinomycin Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞,其 IC50 值为 29.4 pM。
M14447 Acriflavine hydrochloride Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。
M14446 Acriflavine Acriflavine是用于标记高分子量RNA的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。
M11025 M1001 M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
M11006 IOX4 IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
M10501 PT2399 PT2399 是一种有效的,具有口服活性的 HIF-2 的拮抗剂,结合 HIF-2α PAS B 结构域的IC50值为 6 nM,可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。
M10436 Belzutifan (PT2977) Belzutifan (PT2977) 是第二代的,口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。
M10169 Vadadustat Vadadustat(AKB-6548,B-506,PG-1016548)是一种新型的,口服生物可利用的HIF-PH抑制剂。
M9842 ML228 ML228是一种有效的HIF通路激活剂,对HRE基因测定和HIF-1α核转运测定的EC50值分别为1.23和1.4 μM。
M9675 Desidustat Desidustat是一种HIF羟化酶(HIF hydroxylase)的抑制剂。
M9279 LW6 LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂,IC50值为4.4 μM。
M9198 JTZ-951 Enarodustat (JTZ-951)是一种有效的,可口服的factor prolyl hydroxylase 抑制剂,其EC50值为0.22 μM。
M9066 PT2385 PT2385是一种具有口服活性的,选择性 HIF-2α 拮抗剂,其Ki 值小于50 nM。
M8963 JNJ-42041935 JNJ-42041935是一种高效的,竞争性的,选择性脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,对于PHD1, PHD2 and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
M8924 Daprodustat Daprodustat (GSK1278863)是一种新型的,具有口服活性的HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂。
M8678 FG-2216 (BIQ) BIQ (FG-2216)是一种有效的HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。









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