M14185
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Oligomycin |
Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。 |
| M9066
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PT2385 |
PT2385是一种具有口服活性的，选择性 HIF-2α 拮抗剂，其Ki 值小于50 nM。 |
| M5834
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Oltipraz |
Oltipraz（RP 35972，NSC 347901，奥替普拉）是一种合成的二硫代硫醇，可以抑制HIF-1α活性和HIF-1α依赖性的肿瘤生长，同时也是II期解毒酶（如谷胱甘肽S转移酶(GST)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)）的有效激动剂，能减少致癌物质诱导的DNA损伤，具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可以用于肺癌，肝纤维化等的相关研究。除此之外，Oltipraz也是nrf2的激动剂。 |
| M5146
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PX-478 2HCl |
PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 可透过血脑屏障。 |
| M4869
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BAY 87-2243 |
BAY 87-2243是一种有效的选择性缺氧诱导因子-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243具有潜在的预防小胶质细胞铁死亡的活性。 |
| M2558
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DMOG |
DMOG（Dimethyloxalyl glycine）是一种竞争性的，细胞可渗透的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH)抑制剂，以及缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）的激活剂，具有神经保护活性。此外，DMOG还是α-酮戊二酸类似物，同时也是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。 |
| M1992
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2-Methoxyestradiol |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 |
| M1726
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FG-4592 (Roxadustat) |
FG-4592（Roxadustat）是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。 |
M65720
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HIF-1α-IN-2 |
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。 |
| M56698
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PRLX-93936 dihydrochloride |
PRLX-93936 dihydrochloride 是 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌活性。PRLX-93936 能抑制激活的 Ras 通路，可以用于复发或复发难治性多发性骨髓瘤的研究。 |
| M45173
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3-Aminobenzoic acid |
3-Aminobenzoic acid是一种缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)抑制剂。 |
| M45009
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Steppogenin |
Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。 |
| M29928
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1,4-DPCA |
1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂，IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH，IC50 为 60 μM。 |
| M20749
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TP0463518 |
TP0463518 是一种口服有效的、竞争性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 PHD1/2/3 的泛抑制剂，可抑制人源 PHD1 (IC50=18 nM)，PHD2 (Ki=5.3 nM)，和 PHD3 (IC50=63 nM)。 |
| M18129
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β,β-Dimethylacrylalkannin |
β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是从Alkanna cappadocica 中分离得到的萘醌类化合物，可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。 |
| M18039
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Dencichine |
Dencichine 三七素是一种强效的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD-2) 抑制剂，在常氧条件下可诱导 HIF 依赖性的 HRE (hypoxia response element)。 |
| M17121
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Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate |
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate是一种HIF-1α激动剂，以及有效的PHD抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白，激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡，同时调节炎症反应，抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。 |
| M14449
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HIF-2α-IN-1 |
HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。 |
| M14448
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Echinomycin |
Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞，其 IC50 值为 29.4 pM。 |
| M14447
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Acriflavine hydrochloride |
Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。 |
